第八章胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药概论.pptVIP

胆碱受体阻断药（cholinoceptor-blocking drugs）能与乙酰胆碱或其拟似药竞争与胆碱受体结合，但无内在活性，阻碍拟胆碱药对胆碱受体的激动作用，而发挥抗胆碱作用。 按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用，并结合临床主要用途，可分为下列三类： 1．胆碱受体阻断药　　 又称平滑肌解痉药 2．N1胆碱受体阻断药　　又称神经节阻断药 3．N2胆碱受体阻断药　　又称骨骼肌松弛药 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 【药动学】 口服易吸收，1h达峰。吸收后血药浓度下降较快，药物分布于全身组织，能进入中枢神经系统，也能通过胎盘进入胎儿循环。t1/2为2h。本品除对眼的作用持续72h外，对其他所有器官的作用维持约4h。肌注12h后大部分从尿排出，其中60%为原形药物，其余为水解物与葡萄糖醛酸结合的代谢物。各种分泌液及粪便中仅少量排出在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。 阿托品 Atropine 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 1、抑制腺体分泌 山莨菪碱又称654， 其人工合成品称为654-2。 * * 第 八 章 胆碱受体阻断药（I）-M胆碱受体阻断药　 Cholinoceptor Blocking Drugs 阿托品和阿托品类生物碱 －代表药物：阿托品 药理作用及作用机制 临床应用 不良反应及中毒 禁忌证 －其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱 内容提要 教学基本要求 掌握： 阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及 不良反应。 熟悉： 1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用； 2.阿托品合成代用品的分类。 颠茄 曼陀罗 莨菪 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 【体内过程】 天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱受体阻断药肠道吸收差。 阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高的药物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内，其中枢作用较弱。 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 【药理作用机制】 选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低）， 大剂量对NN受体也有阻断作用。 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 【药理作用】 阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢作用 严重盗汗流涎症 口干 乏汗、皮肤干燥 唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 胃腺 全身麻醉前给药 强 弱 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 2、眼（局部滴眼或全身给药均出现） 扩瞳 升眼内压 调节麻痹 虹膜睫状体炎 检查眼底 验光配镜（限于儿童） 视力模糊 *青光眼禁用 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 3、平滑肌 解痉止痛（胃肠绞痛） 膀胱刺激症 胆、肾绞痛时+哌替定 便秘 小便困难 *禁用于前列腺肥大 胃肠平滑肌 膀胱逼尿肌 胆管、输尿管 呼吸道、子宫 强 弱 阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。 （1）治疗剂量（0.4 mg－0.6 mg） HR短暂减慢 （阻断节后纤维M1受体） 较大d→HR↑（阻断窦房结M2受体） （1－2 mg） 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [药理作用] [用途] [不良反应] 4 、心脏 心悸、增加心肌耗氧量、心律失常 （2）房室传导加快 迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞） 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 5、血管与血压 皮肤潮红、温热 感染性休克 *除外伴HR和T 者 较大剂量 扩血管 T? 治疗量 无显著影响 直接扩血管 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 6、CNS 兴奋延脑、大脑 多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥 昏迷、呼吸麻痹 影响不明显 兴奋 过度兴奋 转入抑制 CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关 解救有机磷中毒 【药理作用】 1.抑制腺体分泌 2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心