进入国家基本药物目录 进入国家及省的医疗保险和公费目录 被《内科学》、《实用内科学》列为高血压危象治疗常用药物. 亚宁定被多项指南推荐为高血压急诊一线治疗药物 《欧洲卒中促进会(EUSI)卒中治疗建议(2003)》 《中国脑血管病防治指南(2005)》 欧洲ESH通讯(2006) 《欧洲卒中组织(ESO)缺血卒中及TIA的 管理指南(2008)》 《中国高血压防治指南(2009基层版)》 中国急性心衰诊断和治疗指南(2009) 亚宁定降压疗效优于硝酸甘油 5. 改善心脏功能, 减少心肌耗氧量 乌拉地尔增加心输出量(CO) 良好的血流动力学效应 对重度心衰患者,亚宁定改善神经内分泌紊乱, 降低过高的内皮素(ET)水平 亚宁定不增加心率,降低肺动脉压 总 结 作用机制 独特的双重血管扩张作用,降压同时抑制 交感神经兴奋 ,防止反射性心动过速。 心 不增加心率,减少心肌耗氧量,快速改善心脏功能,迅速降低肺动脉压,可用于心衰及肺心病患者。 脑 不升高颅内压,不扩张脑血管,可安全 用于高血压脑卒中患者。 肾 肝肾双通道排泄,不影响肾血流,不影响肾功能,可安全用于肾功能不全患者。 幻灯片要点:亚宁定与硝普钠具有相同疗效,且安全性更高。 :41 例患者随机分为A,B 两组,A 组为治 疗组(乌拉地尔组)19. 例,在同B 组常规治疗的基础上予乌拉地尔 1 2.5mg+40ml 生理盐水静注,再用乌拉地尔25mg-50mg 加入5%葡萄糖溶液)250ml 中静滴,速度为0.4-2mg/min,根据血压调节滴速,总量 = 50mg;B 组为对照 组(硝酸甘油组)22 例,予常规治疗基础上,大剂量应用硝酸甘油10-20mg,加入5%, 葡萄糖溶液250ml 中静滴,速度为5-100ug/min,治疗病因及诱因等 * 行颅骨切除术期间,高血压急症和术后高血压对于颅内压的维持有着重要影响 。降低颅内压可导致低灌注和脑细胞缺氧风险增高。颅内压增高可增加出血和压力风险。本项研究纳入8例行颅内手术的患者,结果显示乌拉地尔降低平均动脉压而不增加颅内压。然而,在2例头部外伤所致颅内压增高的高血压患者,乌拉地尔可增高颅内压。可能是由于乌拉地尔不能影响脑的压力反射机制,但这一原因尚不明确。 * 本张片子显示了乌拉地尔、硝苯地平和硝普钠对急性卒中患者CBF的影响,CBF的变化通常与IBP变化相关。相同剂量情况下,乌拉地尔对于病灶CBF的作用有限。硝苯地平和硝普钠分别增高2-3倍。 幻灯片要点:亚宁定快速改善心功能,减少心肌耗氧量。 亚宁定的第四个临床特点是快速改善心功能,减少心肌耗氧量。 本图中灰色的曲线为心脏指数,心衰患者用药后5分钟心脏指数明显上升,这表明亚宁定通过扩张血管、减轻心脏负荷,迅速改善心功能。 图中3个柱形图显示使用亚宁定后心肌耗氧量明显减少。心肌耗氧量主要受外周血管阻力和心率影响,因为亚宁定降低外周血管阻力、不增加心率,所以它可以降低心肌耗氧量。心肌耗氧量反映心脏的能量消耗,它的下降对心衰的恢复是十分重要的。 所以亚宁定治疗心衰时,一方面改善心功能,另一方面减少心脏的能量消耗,比加快心率的扩血管药更加优越。 Preclinical and clinical effects Preclinical and clinical effects Preclinical and clinical effects Preclinical and clinical effects Preclinical and clinical effects Preclinical and clinical effects Preclinical and clinical effects Preclinical and clinical effects 迅速降压 更多保障 德国原研进口 亚宁定1994年进入中国 在中国已有15年应用经验 高血压危象治疗一线药物 亚宁定 亚宁定 作用机制:独特的中枢和外周双重血管扩张作用 * 中枢作用 外周作用 乌拉地尔 脑干 5HT1A 受体 降低动脉收缩压和舒张压 交感神经节 乌拉地尔 刺激中枢 5羟色胺(HT)1A 受体 阻断外周 α1-受体 肾脏 维持或增加 肾脏血流 NA 非反射性 心动过速 心脏 NA 交感张力 NA 5-羟色胺能神经元 放电频率 减少外周阻力 血管 α1 α1 α1 α1 α1 NA:去甲肾上腺素 毒理学:安全的用药空间大 通过对小鼠、大鼠、兔和狗的毒理学研究表明,注射剂的LD50与人类每日治疗剂量之比,在静脉注射后为70-180倍
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