药物化学第八章_作用于胆碱能受体的药物资料.ppt

　第八章 拟胆碱和抗胆碱药物 　　　　　 传入神经 　　　　　　 外周神经　　　　　　 　　　 　　 传出神经 §1. 拟胆碱药Cholinergic Drugs 一. 概述 乙酰胆碱的合成、贮存、释放、与受体作用、代谢 突触前膜 突触间隙 突触后膜 乙酰胆碱的生物合成 乙酰胆碱的代谢: (酯酶水解) 二.药物 拟胆碱药的分类 胆碱能神经系统药物 拟胆碱药 抗胆碱药 胆碱受体激动剂 胆碱酯酶抑制剂 1. 胆碱受体激动剂: 发现过程 （1） 乙酰胆碱是神经化学递质,但在胃、血液中易水解,对M-受体和N-受体 均有作用,选择性不高. （2）以乙酰胆碱为先导化合物,进行构效关系的研究: 乙酰胆碱的结构修饰 氯贝胆碱（ Bethanechol Chloride） 氯化2-[(氨基甲酰）氧基〕-N,N,N-三甲基-1-丙胺 性质： 1. S（+）＞R（-） 硝酸毛果云香碱 M受体亚型的选择性激动剂 乙酰胆碱酯酶抑制剂 溴新斯的明(Neostigmine Bromide) 化学名：溴