中枢神经系统药理概述.ppt

镇静催眠药 镇静药：能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪，很少或不影响运动或精神活动的药物。 催眠药：能促进和维持近似生理睡眠的药物。 镇静催眠药可分为①苯二氮卓类（安定、利眠宁）、②巴比妥类（苯巴比妥、异戊巴比妥）和③其它类（甲苯氨酯、水合氯醛）等。 苯二氮卓类 常用药物 长效类：地西泮（Diazepam，安定Valium）t1/2：30~60h 中效类：氯氮卓（t1/2：5~15h） 短效类：三唑仑（t1/2：2~4h） 苯二氮卓类 体内过程：口服吸收快、完全，肌注吸收较慢且不规则，静注作用快而短（再分布）。 作用部位：CNS内γ-氨基丁酸（GABA）能神经末稍的突触部位。 作用机制：促进GABA与GABAA受体结合而使Cl-通道开放的频率增加，Cl-内流增加。 巴比妥类 常用药物 长效类(6~8h)：苯巴比妥phenobarbitol 中效类(3~6h)：戊巴比妥phentobarbitol 短效类(2~3h)：司可巴比妥 超短效类(0.25h)：硫喷妥 巴比妥类 药理作用及作用机制 1、镇静催眠及麻醉作用：催眠作用机制：直接抑制脑干网状结构上行激活系统(增强GABA介导的Cl-内流使Cl-通导开放时间延长，抑制多突触反射)。 2、抗惊厥、抗癫痫：苯巴比妥抗癫痫作用选择性较高 临床应用：1、镇静催眠 2、麻醉 3、惊厥、癫痫 巴比妥类 不良反应 1、宿睡现象 2、过敏反应