考试药理大题.docVIP

1、简述何谓药物作用的二重性。 答：能达到防治效果的作用称为治疗作用，由于药物的选择性是相对性，有些药物具有多方面作用，一些与治疗无关的作用会引起对病人不利的反应，此为不良反应，这就是药物的两重性的表现。 2、简述表示药物安全性的参数及实际意义。 答：治疗指数TI：LD50/ED50tt值，评估药物的安全性，数值越大越安全。 安全指数：最小中毒量LD5/最大治疗量ED95比值。 安全界限：（LD1-ED99/ED99×100%，评价药物的安全性。 3、简述受体的主要特征。 答：敏感性、选择性、饱和性、可逆性。 4、简述药物不良反应的类型。 答：不良反应类型：副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗反应、致畸、致突变、致癌反应、特异质反应、药物依赖性。 7、药物与血浆蛋白结合的基本特征。 答：药物与血浆蛋白结合的药物活性暂消失，呈可逆性结合，是药物的暂时“储存”，有利于药物的吸收和消除。血浆蛋白结合位点有限，可发生两种以上药物竞争结合位点，而使游离药物浓度增加，可能导致药物中毒。 8、试述药物与血浆蛋白的结合率及竞争性对实际用药的指导意义？ 答：结合率高的药物在结合部位达到饱合后，如继续稍增药量，就能导致血浆中的自由型药物浓度大增，而引起毒性反应。 如两种药与同一类蛋白质结合，且结合率高低不同，将他们前后服用或同时服用可发生与蛋白质结合的竞争性排挤现象，导致血浆中某一自由型药物的浓度剧增，而发生毒性反应。 10、简述一级动力学和零级动力学药物转运的规律。 答：⑴一级动力学药物转运规律：单位时间恒比消除，logc-t关系曲线是一直线。血浆半衰期是一常数，恒速恒量给药，经4～5个半衰期达到稳态。 ⑵零级动力学药物转运规律：单位时间恒量消除，c-t为直线，t1/2不是常数。 。 15、苯二氮卓类有何药理作用和临床应用？ 答：⑴药理作用：①抗焦虑作用：小剂量即可抗焦虑，能显著改善紧张状态，不安激动失眠等症状，选择性作用于调节情绪反应的边缘系统。②镇静催眠作用：缩短诱导睡眠时间，延长睡眠时间。③抗惊阙，抗癫痫作用。④中枢性肌肉松弛作用，缓解骨骼肌痉挛。⑤其他：影响呼吸功能，慢性肺阻塞疾病患者不能使用，大量抑制心血管，BP下降，HR下降，较大剂量可引起短暂的记忆丧失。 ⑵临床应用：①治疗失眠。②治疗焦虑（首选）。③麻醉前给药。④心脏电击复律或内镜检查前给药。 16、简述地西泮的药理作用。 答：①抗焦虑；②抗惊厥和抗癫痫；③小剂量地西泮表现镇静作用，较大剂量产生催眠作用。④中枢性肌肉松弛作用； 17、简述加西泮中枢抑制作用的药理学机理。 答：地西泮与其受体结合后，促进GABA与GABAa受体结合，从而使cl－通道开放的频率增加，使cl-内流，产生中枢抑制效应。 25、简述卡比多巴在治疗帕金森病中的作用机制。 答：与左旋多巴合用时，仅抑制外周左旋多巴的脱羟反应，减少外周DA生成，使血中更多的左旋多巴进入中枢，增强疗效。 27、阿司匹林的药理作用及不良反应有哪些？ 答：⑴药理作用：①抗炎（抑制体内环氧酶COX）；②镇痛（抑制PGs合成）；③解热（抑制PGs合成）；④影响血小板的功能，小剂量用于防止血栓形成（抑制血小板环氧酶）；⑤抗风湿；⑥降低结肠癌风险；⑦抗老年痴呆。 ⑵不良反应：①胃肠道反应②加重出血倾向③水杨酸反应④过敏反应（阿司匹林哮喘）⑤瑞夷综合征⑥对少数、老年人肾脏有损伤。 28、简述阿司匹林哮喘产生的机制及解救方法。 答：⑴产生机制：阿司匹林抑制了COX，使PGS合成受阻，导致脂氧酶途径生成白三烯增加，引起支气管痉挛，诱发哮喘。⑵解救方法：用糖皮质激素解救，使白三烯减少。 29、解释大剂量阿司匹林与小剂量阿司匹林对凝血作用的影响。 答：血栓素A2能诱发血小板聚集和血栓形成，小剂量阿司匹林抑制血小板TXA2合成，此即阿司匹林抗血栓形成的机制。血管内皮PGI2能抑制血小板聚集和血栓形成，大剂量阿司匹林抑制血管PG合成酶，PGI2下降，促凝作用。 30、说明阿司匹林产生胃肠道不良反应的原因。 答：①药物直接刺激胃黏膜和延髓催吐化学感受区，导致上腹部不适，恶心、呕吐及厌食较为常见。②用药剂量大，疗程长时，抑制胃黏膜PGS合成，内源性PGS具有保护胃黏膜的作用，易引起胃溃疡、胃出血、诱发或加重溃疡。 31、试述NSAIDS镇痛作用的特点。 答：抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧合酶（cox），使前列腺素(PGS)合成减少而减轻疼痛。仅有中等程度的镇痛作用，对慢性钝痛有效作用部位主要在外周。 37、说明AD治疗支气管哮喘的药理学机制。 答：AD激动支气管平滑肌的β2受体，使支气管扩张，此外，能收缩支气管粘膜血管，降低毛细血管通透性，减轻支气管黏膜水肿，亦能抑制肥大细胞释放，组胺等过敏性物质，以上都能缓解支气管哮喘。 39、说明大剂量多巴胺引起心动