第二篇 传出神经系统药物.ppt

房水回流通路 3.调节麻痹 睫状肌松弛→悬韧带拉紧→晶状体变扁平→ 视近物模糊、视远物清楚 眼 松弛内脏平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体，产生平滑肌松弛作用（胃肠平滑肌作用最强，尿道和膀胱逼尿肌作用其次，输尿 管和胆管作用较弱，支气管、子宫作用最弱） 抑制胃肠平滑肌痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛 降低尿道及膀胱逼尿肌张力，可解除由于药 物引起的输尿管张力增高 对胆管、子宫的解痉作用较弱 解除迷走神经对心脏的抑制 心率加快 较大剂量（1-2mg）阿托品阻断心脏窦房结的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用 心率加快的程度取决于迷走张力 心率变慢 治疗量（0.4-0.6毫克）在部分病人可出现知暂性心 率减慢，每分钟可减慢4-8次，可能与阻断突触前膜 M1受体，减弱了负反馈作用，使Ach释放增加。 加快房室传导 ACh 血管与血压 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，但可拮 抗Ach引起的血管扩张和血压下降 大剂量阿托品可引起血管扩张，特别是处于痉挛 状态的微血管有明显解痉作用。 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是机体 对阿托品引起的体温升高（出汗减少）后的代偿性散热 反应，也可能是直接血管扩张作用。 1-2mg轻度兴奋延髓和大脑 5mg中枢兴奋明显加强 10mg中毒：幻觉、定向障碍、惊厥 由兴奋→→→抑制（昏迷、呼吸麻痹） 中枢神经系统 解除平滑肌痉挛 缓解胃肠绞痛、膀胱刺激征疗效较好 对胆绞痛、肾绞痛疗效较差（合用哌替定） 异丙托品治疗哮喘 抑制腺体分泌 用于全身麻醉前给药 用于严重的盗汗及流涎症 哌仑西平治疗胃溃疡 临床应用 眼科 虹膜睫状体炎（松弛虹膜括约肌和睫状肌） 验光配镜(儿童用)：准确测晶状体屈光度 眼底检查(合成品取代) 缓慢型心律失常、窦房阻滞、房室阻滞 （剂量需谨慎） 抗感染性休克：解除血管痉挛、改善微循环 解救有机磷酸酯类中毒 临床应用 多，易中毒 治疗量常见口干、皮肤干燥 （0.5mg）、视力模糊、心率 加快、瞳孔扩大（1mg）、皮 肤干燥红热、便秘和排尿困难 等不良反应 过量时症状加重，并出现中枢 中毒症状 中毒时转为抑制，产生昏迷、 呼吸麻痹。 解救：洗胃、导泻、毒扁豆碱 不良反应 青光眼（增加眼内压） 前列腺肥大（加重排尿困难） 禁忌症 血管痉挛的解痉作用的选择性较高，临床主要 用于感染性休克 解除胃肠平滑肌痉挛和血管痉挛，作用似阿托 品，用于治疗内脏平滑肌绞痛 穿透力差，不易通过血脑屏障，不易进入CNS， 中枢兴奋作用少见； 扩瞳作用及抑制腺体分泌作用较弱，为阿托品 的1/20-1/10。 山莨菪碱 体内过程 穿透力强，易进入CNS，引起CNS抑制 药理作用 治疗剂量即可引起中枢神经系统抑制 扩瞳、调节麻痹和抑制腺体分泌作用较阿托品强 腺体作用强，而其他作用相对较弱 临床应用 麻醉前给药，优于阿托品 预防晕动病 治疗帕金森病（中枢抗胆碱作用） 东莨菪碱 二 阿托品的合成代用品 合成扩瞳药 后马托品、尤卡托品 特点 扩瞳维持时间明显缩短 适用于一般眼底检查与验光、虹膜睫状体炎 调节麻痹作用不如阿托品，故儿童验光需用 阿托品 阿托品的合成代用品 药物 浓度 （％） 扩瞳作用 调节麻痹作用 高峰（min） 消退（天） 高峰 （min） 消退 （天） 硫酸阿托品 1.0 30～40 7～10 1～3 7～12 氢溴酸后马 托品 1.0～2.0 40～60 1～2 0.5～1 1～2 托吡卡胺 0.5～1.0 20～40 0.25 0.5 0.25 尤卡托品 2.0～5.0 30 1/12～1/4 （无作用） 几种扩瞳药滴眼作用的比较 合成解痉药 1.季铵类：溴丙胺太林(普鲁本辛) 口服吸收不完全 对胃肠道平滑肌M受体的选择性较高，治疗量即可明显抑制胃肠道平滑肌，并有一定抑制胃液分泌的作用 用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛 2.叔胺类：贝那替秦(胃复康) 口服易吸收，穿透力强，易通过血脑屏障，有安定作用 能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸分泌 常用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进和 膀胱刺激症状 3.选择性M1受体阻断药：哌仑西平 用于消化性溃疡 缺乏选择性 不良反应多 现已少用 NN胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药) N胆碱受体阻断药