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第四章 注射剂 (1)掌握注射用水的概念及质量要求。掌握注射剂的 附加剂。了解注射用油及非水溶剂。 (2)掌握热原的概念、性质、污染途径及除去方法。 (3)掌握滤过的概念。熟悉滤过的原理、方法、影响 因素及滤过器。 (4)掌握注射剂的制备过程。 (5)熟悉空气净化的标准、测定方法及洁净室的设计。 熟悉空气滤过的原理及影响因素。了解空气滤过的常 用设备。 (6)掌握灭菌的概念和物理灭菌法。熟悉D、Z、F、Fo 值的含义。了解化学灭菌法和无菌操作法。了解物理 灭菌法的常用设备。 (7)掌握注射用无菌粉末、冻干制品。 (8)掌握渗透压的调节。 一、注射剂的含义、分类、特点、质量要求： 1．注射剂：是指药物制成供注入体内的灭菌溶液、乳浊液和混悬液，以及供临床用前配成溶液或无菌粉末或浓缩液。 2．分类：①溶液型注射剂。②混悬液型注射剂。③乳剂型注射液。④注射用灭菌粉末。 3．特点： 优点：①起效迅速作用可靠。②。适用于不宜口服的药物。③适用于不能口服给药的病人。④可产生局部作用。 缺点：使用不便，注射疼痛，给药及制备过程复杂，成本高。 4．质量要求： ①无菌 ②无热原 ③澄明度 ④安全性 ⑤渗透压 ⑥pH值 ⑦稳定性 ⑧降压物质。 此上各项均应符合药典及有关规定的要求。 ? 二、热原及其检查 热原是微量即可引起动物体温异常升高的物质的总称。药剂学中提到的热原是指细菌产生的热原它是一种内毒素，具耐热性，水溶性，滤过性，能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏。 热源=内毒素=脂多糖 热原的检查方法有：①家兔发热试验法。②细菌内毒素检查法。 热源的性质 耐热性：60℃-100 ℃加热1小时不发生 热解。 水溶性：热源能溶于水。 滤过性：热源体积小，微孔滤膜也不能 截留。 不挥发性：蒸馏时可以随水蒸气雾滴带 入蒸馏水中。 能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏。 污染热源的途径 从溶剂中带入 从原料中带入 从容器、管道、用具中带入 从输液器中带入 在制备过程中带入 热源的除去方法 1、高温法：250℃，加热30分钟----注射 用针管或其他玻璃器皿。 2、酸碱法：用重铬酸钾硫酸清洁液---- 玻璃器皿 3、吸附法：活性炭吸附-----注射液 4、反渗透法：用三醋酸纤维膜除去热源 热原的检查方法 ①家兔发热试验法 ②细菌内毒素检查法：鲎试剂法 将一定量受试品与鲎试剂混合，置于37℃水浴中，同时以已知浓度的标准内毒素溶液作阳性对照品，以注射用水作阴性对照，实验结果如试品出现胶凝，稠度增加或混浊既为阳性，表明试品有热源 1、家兔法：与人一致对热原的反应 2、鲎试验法： 变形细胞溶解物+内毒素---凝聚反应 操作简单、灵敏度高（10倍） 特殊药物（放射性、肿瘤抑制剂） （三）注射剂的安全性、渗透压的调节 1、安全性： 毒性、溶血性、刺激性、疼痛性 pH = 4-9（血液pH=7.4） 酸碱中毒、刺激性、疼痛性 安全性、稳定性、溶解度 （三）、 渗透压的调节与计算 等渗溶液：与血浆具有相同的渗透压的溶液 高渗溶液：高于血浆渗透压的溶液。血细胞因 水份渗出而萎缩，血液可自行调节， 或降低注射速度。 低渗溶液：低于血浆渗透压的溶液。水分子穿 过细胞膜进入红细胞内，细胞破裂， 造成溶血。使人感到头胀、胸闷、 麻木等症状。所以绝对禁止。 为保证安全，多种静脉注射药物尽可能采用10%葡萄糖或0.9%氯化钠溶液又称生理盐水。 1、冰点降低法 血浆与眼泪的冰点均为-0.52℃ 欲配置的注射液可通过实验测得其冰点下降数。 如某药的2%溶液冰点下降0.24℃， 尚需调节的冰点下降度数：0.52-0.24=0.28℃ 若用NaCl调节， 1%的NaCl冰点下降0.58 1%： 0.58=X%： 0.28 X=0.483% 归纳公式：X=(0.52-a)/b X----每100ml溶液中需加渗透压调节剂的量g a----药物溶液冰点下降数℃ b---- 1%渗透压调节剂冰点下降数℃ 例题：配100ml的2%盐酸普鲁卡因溶液， 需加NaCl多少使成等渗溶液？ （ 血浆，冰点= ?0.52 °C， 1%盐酸普鲁卡因，冰点= ?0 .12 °C ） W = （ 0.52 ? a）/ b = （