八：有机化合物的逆合成路线课件.pptVIP

第七章、有机化合物的逆合成路线的设计第一节：合成战略 收敛型合成战略： 判断一个合成方法的好坏，除了切断合理、原料易得外，另外的标准应从合成战略的高度考虑a、路线最短；b、最好是收敛型合成。例如：若产品有三步合成得到，每步收率为90％，则总收率为0.9×0.9×0.9＝73％；若产品有五步合成得到，每步收率90％，则总收率为0.9×0.9×0.9×0.9×0.9＝59％，故路线短，合成收率高。 但有时情况是：步骤相同，如：同为五步合成，单步收率相同为90％，若为线性合成，总收率为59％，若分两步合成第一个中间体A；再用两步合成另一个中间体B；最后将A和B合成的最终产品，此时合成的总收率为73％。由此可知，前一种是线性合成，后一种是收敛型合成。一般情况下，选择收敛型合成路线是明智的。 * 线性合成： 收敛型合成： 合成路线的选择的另一个原则是：价格昂贵的、难得到的原料最好放在最后使用，而不要在第一步合成中使用，这主要是基于合成成本的考虑，使价昂的原料最大程度地被使用。 有机合成中收敛战略应用举例： 例：禾草克的合成: 方法一：线性合成、从左到右合成 方法二：线性合成，从右到左合成： 方法三：收敛型合成： 方法一、方法二均为线性合成，但从原料价格上看，若每步收率相同的话，2－氯喹喔啉用量最少，因此，方法一优于方法二； 方法三与方法一比是