函-第八章胶囊剂分析报告.pptVIP

第八章胶囊剂 一、胶囊剂的含义与分类 概念：药物或加有辅料填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。 ①硬胶囊剂 ②软胶囊剂 二、胶囊剂的特点 ①硬胶囊剂 系将固体药物填充于空硬胶囊中制成。 空心胶囊：以明胶为主要原料。甲基纤维素、海藻酸钠 特点 ① 外观光洁、美观，可掩盖药物不良嗅味，便于服用 ② 药物的生物利用度较高 ③提高药物稳定性。光敏性药物、遇湿热不稳定药物适用。 ④可定位释放——肠溶胶囊 ②软胶囊剂 系指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中的胶囊剂。 特点 可弥补其他剂型的不足——使含油量高的药物或液态药物 固体化 可塑性强、弹性大。 ③ 、不宜制成胶囊剂的药物 药物的水溶液或稀乙醇溶液 —— 使囊壁溶化 风化性药物 —— 可使囊壁软化 吸湿性很强的药物 —— 可使囊壁脆裂 易溶性的刺激性药物 —— 局部药量很大 第二节 胶囊剂的制备 一、硬胶囊的制备 （二）药物的填充 1.空胶囊的选择 根据药物的填充量来选择空胶囊的规格。 类型：普通型、锁口型 空胶囊的规格 2.药物的处理 若纯药物粉碎至适宜粒度就能满足硬胶囊剂的填充要求，即可直接填充。 中药原料处方中剂量小的或贵重药物可直接粉碎成细粉，过筛，混合后填充。 剂量大的药物可将其易于粉碎的粉碎成细粉，其余经提取后浓缩成稠膏与药物细粉混匀，干燥，研细，过筛，混匀后填充。 处方中有结晶性药物，应先研成细粉再与其他药物细粉混匀后填充。 麻醉药、剧毒药物，先用适当稀释剂稀释成一定倍数，混匀后填充。 3.药物填充方法 手工 自动填充机 （三）硬胶囊的封口 平口和锁口 二、软胶囊的制备 （一）囊材 由胶料（明胶、阿拉伯胶）、增塑剂、附加剂（防腐剂、遮光剂等）、水所构成 其重量比通常是， 明胶：增塑剂：水 1 ：（ 0.4 — 0.6 ）： 1 增塑剂：甘油、山梨醇或二者的混合物 （二）软胶囊大小的选择 为求得适宜的软胶囊大小可用 “ 基质吸附率 ” 来计算 ， 即 1g 固体药物制成 （ 填充软胶囊用）的混悬液时所需液体基质的克数。 基质吸附率 基质重量/固体药物重量 （三）填充药物及辅料的要求 固体药物，药物粉末至少应过80目 对明胶无溶解作用的液体药物及药物溶液 液体药物含水量不应超过5% 液体药物含挥发性、小分子有机物均不宜制成软胶囊 醛类可使明胶变性 O/W型乳剂的内容物与囊壁接触后，失水而使乳剂破裂，囊壁变软 液体药物pH以2.5-7.5为宜，否则易使明胶水解或变性。 （四）制备方法 ① 滴制法： 软质囊材（胶液）置于双层喷头的外层，药料置于双层喷头的内层，两层内的物料以不同的速度喷出，胶液包裹定量的药料，滴入不相混溶的冷却剂中，经冷凝而制成无缝的球形软胶囊。 ② 压制法：目前生产上主要采用旋转模压法。 三、肠溶胶囊的制备 通过甲醛浸渍法或肠溶包衣法，使胶囊壳具有肠溶性。 甲醛浸渍法：胶囊经一定浓度的甲醛溶液处理，明胶与甲醛作用生成甲醛明胶，甲醛明胶只能在肠液中溶解。 影响因素：甲醛浓度、处理时间、成品贮存时间 肠溶性不稳定。 明胶壳表面包衣（CAP 、 HPMCP 、 PVAP 、苯乙烯马来酸共聚物、丙烯酸树脂 Ⅱ 、 Ⅲ） ——书上 四、缓释胶囊 采用具有缓释作用的药物颗粒、小丸或小片填入空胶囊中制成。 通常是药物包藏于溶蚀性或亲水性胶体骨架中。 第三节 质量要求、检查与包装 胶囊剂的质量应符合2010药典“制剂通则”项下对胶囊剂的要求： ① 外观 胶囊外观应整洁，不得有粘结、变形、渗漏或囊壳破裂现象，并应无异臭。 ② 装量差异 每粒装量与平均装量相比较，超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有1粒超出限度1倍。 平均重量在 0.30g 以下，装量差异限度为 +- 10% ， 0.30g 及以上， +- 7.5% 。 ③ 崩解时限 凡规定检查溶出度或释放度的胶囊不再检查崩解度。 硬胶囊剂： 30 分钟 软胶囊剂： 60 分钟 肠溶胶囊，先在盐酸溶液中检查 2 h，每粒的囊壳均不得有裂缝或崩解现象；改在人工肠液中进行检查，1 h内应全部崩解 。如有 1 粒不能完全崩解，应另取 6 粒复试，均应符合规定。 三、包装 包装材料具有良好的密封性能。 * * * * 硬胶囊剂的制备一般分空胶囊的制备和填充物料的制备、填充、套合囊帽、质量检查、包装等工艺过程。 （一）空胶囊的制备 空胶囊的组成——明胶是空胶囊的主要成囊材料 溶胶→蘸胶 制胚 →干燥→拔壳→切割→整理等六个工序，主要由自动化生产线完成。 生产环境应达10000级，温度10-25℃，RH35%-45%。 0.15 0.25 0.30 0.40 0.55 0.75