单次口服氟伏沙明后,人脑内Sigma-1受体的高结合率：采用[11C]SA4503的正电子发射断层扫描.docVIP

单次口服人脑内Sigma-1受体的高结合率：采用[11C]SA4503的正电子发射断层扫描 Masatomo Ishikawa, Kiichi Ishiwata, Kenji Ishii, Yuichi Kimura, Muneyuki Sakata, Mika Naganawa, Keiichi Oda, Ryousuke Miyatake, Mihisa Fujisaki, Eiji Shimizu, Yukihiko Shirayama, Masaomi Iyo and Kenji Hashimoto 背景：Sigma-1受体可能与精神病的病理生理学及一些选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)的作用机制有关。在几种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂中，氟伏沙明与sigma-1受体的亲和力最高（Ki=36nM），与sigma-1受体的亲和力较低（Ki=1893nM）。本研究考察了氟伏沙明是否与人脑内的sigma-1受体结合。 方法：使用选择性sigma-1受体配基[11C]SA4503，对动脉血样进行(PET)数据采集，以定量评价在15例健康男性志愿者体内[11C]SA4503与sigma-1受体的结合。每例受试者在随机服用单剂量氟伏沙明（50、100、150或200mg）或20mg）前后，均进行两次正电子发射断层扫描（PET）。采用2-组织3-隔室模型，计算在大脑的9个区域内[