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河北省高等教育自学考试课程考试大纲 课程名称：药物化学 一 课程代码：07957 第一部分 课程性质与学习目的 一、课程性质与特点 药物化学 一 是高等教育自学考试制药科学与工程专业开设的专业课之一，是以化学药物为研究对象，以化学和生物学的理论和方法为主要手段，研究化学药物的结构、合成原理、生物效应、构效关系，以及新药寻找基本途径等的一门科学。 本课程要求学生掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能；主要药物的结构及药理作用、制备路线、重要药物的构效关系和寻找新药的基本理论与途径，为从事新药的设计与开发奠定基础。熟悉药物化学药学中的地位和重要性了解药物化学的新理论和应用的进展。 第二节 直接作用于DNA的药物 1．烷化剂（重点） 2．金属铂配合物（次重点） 3．直接作用于DNA的天然产物（一般） 第三节 抗代谢抗肿瘤药物 1．嘧啶拮抗剂（次重要） 2．嘌呤拮抗剂（次重点） 3．叶酸拮抗剂（一般） 第四节 抗有丝分裂药物（不要求） 第五节 基于肿瘤信号转导机制的药物（不要求） 第三章 抗病毒和抗艾滋病药 一、学习目的与要求 了解病毒的繁殖过程；熟悉病毒特点；熟悉抗病毒药类型和研究进展及各类代表药； 熟悉抗艾滋病药物类型及代表药。 二、考核知识点与考核要求 第一节 抗病毒药 1. 概论（次重点） 2. 抑制病毒复制时期的药物 金刚烷胺类（重点） 流感病毒神经氨酸酶抑制剂 重点 3.干扰病毒核酸复制的药物 核苷类（重点） 嘌呤类（重点） 第二节 抗艾滋病药（次重点） 第四章 抗菌药和抗真菌药 一、学习目的与要求 熟悉磺胺类抗菌素及增效剂的作用机理；掌握抗代谢学说定义及在药物设计中的应用；掌握磺胺类、喹诺酮类药物的作用靶点、基本结构和构效关系； 掌握典型抗结核和抗真菌代表药；了解抗结核药物的发展；了解唑类抗真菌药物和其他类抗真菌药物的发展；重点药物是磺胺嘧啶 、磺胺甲噁唑、甲氧苄氨嘧啶、诺氟沙星、环丙沙星；熟悉磺胺甲噁唑、环丙沙星药物的合成。 二、考核知识点与考核要求 第一节 喹诺酮类抗菌药（重点） 1．发展概述（一般） 2．作用机制（次重点） 3．构效关系（重点） 第二节 磺胺类药物和抗菌增效剂 1．发展概述（次重点） 2．作用机制和构效关系（重点） 第三节 其他类抗菌药（不做要求） 抗结核药 抗生素类抗结核药（一般） 合成抗结核药（一般） 第五节 抗真菌药（一般） 第五章 抗寄生虫药 本章只要求熟悉抗疟疾药青蒿素及改造药，其他内容不做要求。 第六章 抗生素 一、学习目的与要求 掌握抗生素定义、分类和作用靶点；掌握经典β-内酰胺类抗生素的基本结构、结构特点和化学性质；掌握耐酶、耐酸、广谱青霉素药物设计思路；熟悉半合成头孢菌素类药物构效关系；熟悉四环类抗生素的化学性质（在酸碱性作用下产物）； 了解氨基糖苷类抗生素的代表药；掌握大环内酯类抗生素药物的性质和改造位点；本章重点药物包括：青霉素G 、6-APA 、氨苄青霉素、阿莫西林、7-ADCA、头孢氨苄、四环素、氯霉素；熟悉头孢氨苄的合成。 二、考核知识点与考核要求 第一节 导论（重点） 第二节 β-内酰胺类抗生素 1.概论 （重点） 2.青霉素类（重点） 3.头孢菌素类 重点 4.非经典β-内酰胺类抗生素（一般） 5. β-内酰胺酶抑制剂（次重点） 第三节 氨基糖苷类抗生素（一般） 第四节 大环内酯类 1．红霉素及其衍生物（重点） 2．麦迪霉素及其衍生物（一般） 3．螺旋霉素及其衍生物（一般） 第五节 四环素类 1.概论 （一般） 2.作用机制（一般） 3.物理性质和化学性质（次重要） 第二部分 药物治疗领域二：中枢神经系统疾病和疼痛 第七章 镇静催眠药和抗癫痫药 一、学习目的与要求 通过本章学习，要求掌握掌握苯二氮卓类药物的基本结构和构效关系；掌握巴比妥类药物基本结构，巴比妥类药物的性质、代谢与作用的关系；了解癫痫药类型和代表药；本章重点药物是地西泮、苯巴比妥；熟悉苯巴比妥、地西泮的合成。 二、考核知识点与考核要求 第一节 镇静催眠药 1．苯并二氮杂卓类催眠镇静药（重点） 2．非苯并二氮杂卓类催眠镇静药（一般） 第二节 抗癫痫药 1．巴比妥类及其同型物（重点） 2．二苯并氮杂卓类（一般） 3．脂肪羧酸类（一般） 4．GABA类似物（一般） 第八章 抗精神失常药 一、学习目的与要求 通过本章学习，要求掌握掌握吩噻嗪类抗精神病药的结构类型和它们的构效关系；熟悉抗抑郁药类型，代表药；了解抗焦虑药和抗狂躁药；本章重点药物是氯丙嗪、氯氮平、阿米替林、氟西汀；熟悉盐酸氯丙嗪合成。 二、考核知识点与考核要求 第一节 抗精神病药 1．吩噻嗪类（重点） 2．硫杂蒽类 （次重点） 3 丁酰苯类（一般） 4．苯酰胺类（一般） 5. 二苯二氮杂卓类和二苯并氧氮卓类 （一般