02药物化学第二章解析.pptVIP

* 其他开链的镇痛药物 盐酸右丙氧酚(达尔丰)是μ受体激动剂，镇痛作用比较弱，几乎没有镇咳作用，成瘾性小，适用于中度和轻度疼痛；左旋体用作镇咳药物。右吗拉胺缓解重度疼痛，同时具有镇咳作用。 * 3. 苯吗喃类（吗啡喃类） 6,7-苯并吗喃 弱镇痛 美他佐辛 * 吗啡结构中去掉4, 5-醚键后称为吗啡喃，结构与吗啡立体结构相同。 说明吗啡E环对活性无影响 。 * 非那佐辛 氟痛新 Phenazocine fluopentazocine　　　 成瘾性小，减轻中度至重度疼痛。 地佐辛 Dezocine * 喷他佐辛（ Pentazocine） 混合的激动－拮抗剂 作用于k受体，小剂量时，镇痛作用好，大剂量时，轻度拮抗吗啡的作用，是一个混合的激动-拮抗剂； 镇痛作用为吗啡的1/3，哌替啶的3倍，成瘾性极小，称为“非麻醉性镇痛药”。 * 4. 其他镇痛药 * 镇痛药的构象 喷他佐辛 哌替啶 吗啡 美沙酮 TT * Morphine类似物的结构特征 平坦的芳环 碱性中心 碱性中心和平坦结构在同一平面上 有哌啶类的空间结构 烃基突出于平面的前方。 TT * 三点结合的受体图象 阴离子部位 方向合适的空穴，与哌啶环相适应 碱性中心，碱性中心和平坦结构在同一平面上 有哌啶或类似于哌啶的空间结构,而烃基突