药物基础知识与合理应用解析.pptVIP

3 代谢（生物转化） 定义：药物在体内发生化学结构的改变。 影响药物转化的主要因素：酶－－由细胞产生的具有催化作用的蛋白质。 大多数药物在体内经酶系统的作用，通过氧化、还原、分解和结合等方式，最终成为灭活的易溶于水的终末代谢产物排出体外，其药理活性也被减弱或完全丧失。但也有少数药物是通过体内代谢后才能有药理活性的，如环磷酰胺本身无活性，在体内经水解后释放出氮芥才发挥抗肿瘤作用。 药物代谢的主要场所是肝脏。肝功能不良时，转化率下降，容易引起中毒，应特别注意选药和掌握剂量。 4 排泄 定义：药物及其代谢物通过排泄器官排出体外的过程。肾脏是药物排泄的主要器官。此外也有从肺、胆囊、唾液、乳腺、汗腺及粪便排出。 影响药物排泄的主要因素： 肾功能 尿液的酸碱度 竞争分泌机制 肝肠循环 肾功能 肾脏通过肾小球滤过，肾小管的重吸收和分泌过程。，而最终使药物排出。肾功能不良、无尿或少尿时，肾排泄能力下降。 尿液的酸碱度 多数药物为弱酸或弱碱性的。碱化尿液可使酸性药物在尿中离子化，酸化尿液可使碱性药物在尿中离子化，这样可阻止药物的再吸收，加速其排泄。这是中毒时常用的解毒方法。 竞争分泌机制 肾小管分泌药物是由主动转运的通道组成的（一是弱酸类通道，一是弱碱类通道）同类药物分泌时可能有竞争抑制，如丙磺舒＋吲哚美辛，可减少吲哚美辛的主动分泌使之排泄减慢，血浓度升高疗效（或毒性）均增大。 肝肠循环 有些药物经肝脏排入胆汁后，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物被重吸收，此过程称肝肠循环。抑制肝肠循环可加速排泄。 关怀提示 保护好患者的肝脏、肾脏，谨慎用药！合理用药! 一 药物基础知识 （六）影响药物效应的因素 1 药物因素 ⑴药物的剂量、剂型及给药途径 ⑵给药间隔时间、疗程及用药时间 ⑶药物相互作用 2 机体因素 ⑴生理因素 ⑵病理因素 1 药物因素—药物的剂量、剂型及给药途径 剂量：不同的剂量产生的药效是不一样的。一般地说，在一定范围内随剂量增加，药物在体内浓度越高，作用也就越强，当超过某一剂量时可能引起中毒。某些药物在不同剂量下产生不同性质的作用，如巴比妥类药物：小剂量—镇静，大剂量—麻醉。 剂型：剂型可影响吸收速度。一般而言，注射剂中，水溶液较油溶液吸收快，口服剂中，溶液剂较片剂、胶囊吸收快，缓释剂可使药物缓慢释放，延长疗效。 给药途径：不同给药途径对药物的吸收、分布、代谢和排泄都有较大影响，表现为强度不同，甚至会改变作用性质，如硫酸镁内服——导泻，肌注——抑制中枢，降低血压。 1 药物因素—给药间隔时间、疗程及用药时间 给药间隔时间：这对于维持稳定有效的血药浓度至关重要。不按规定的间隔时间给药，血药浓度产生波动，过高——中毒，过低——无效。如抗菌素，血药浓度在有效与无效之间波动，细菌很容易产生耐药性。 疗程：是根据疾病及病程确定的，指为达到一定治疗目的而连续用药的时间。一般在症状消失后即可停药，但抗生素往往要保持一定时间；降压药不能突然停药，否则易造成血压反跳，症状加剧；抗结核药需半年。 用药时间：这应根据药物的性质、对胃肠道刺激性、病人的耐受力和需要产生作用的时间来考虑。 1 药物因素—药物相互作用 即两种或两种以上药物同时或先后应用，在疗效上发生了改变或产生新的不良反应。按其药效的增减，可分为协同作用和拮抗作用。 协同作用有增加疗效的如SMZ＋TMP，作用大大增强；也有增强毒性的如氨基甙类＋高效利尿剂，耳毒性增大。 拮抗作用有降低疗效的如青霉素＋红霉素，前者疗效降低；也有减轻毒性的如普鲁卡因＋肾上腺素，前者毒性减轻。 配伍禁忌：临床联合用药后引起药物间在药理、物理或化学性质上发生变化，而影响疗效甚至病人用药安全。如散瞳药和缩瞳药联用；肾上腺素在碱性条件下氧化失效；生物碱水溶液有碘时会产生沉淀等。 2 机体因素—生理因素 年龄：小儿，肝肾功能发育不全，对药物反应敏感，易中毒或损害机体。用量应按体重折算。老人，生理功能减退，吸收下降，血中游离的药物增多等，其用药量约等于四分之三成人量。 性别：妇女因脂肪含量高，体液总量低，可影响药物的分布，另外，月经、妊娠、分娩、哺乳期等，用药时均应注意。 心理：精神因素可影响药物的疗效，有些病如头痛、心绞痛、术后痛、感冒咳嗽等服用安慰剂可获得30~50%的疗效，这很重要，但不能因此敷衍或欺骗病人。 个体差异：出现高敏性或耐受性。 2 机体因素—病理因素 药物的作用与机体的状态有关，如解热镇痛药只对发热机体起作用；肝肾功能不良影响药物的清除率。 一 药物基础知识 （七）药物的不良反应（Adverse Drug Reaction,ADR） 医生处方用药既要考虑治疗效果，又要注意保证病人用药安全，一定不可滥用。大多数药物都或多或少地有一些毒副作用，特别