02麻醉药解析.pptVIP

第二章 麻醉药（Anesthetics） §1 全身麻醉药（General Anesthetics） §2 局部麻醉药（Local Anesthetics） 教学目的和要求：了解麻醉药的发展历程，熟悉麻醉药的分类，掌握各类麻醉药的结构特点和应用特点，重点掌握局部麻醉药的构效关系以及典型药物的合成。 教学重点和难点：药物构效关系和药物合成原理及路线。 麻醉药的作用 某些神经（中枢或外周）的机能可暂时消失，以至意识、感觉、反射活动消失。 抑制神经系统； 适于外科手术 ； 药物不是万能的 … … 无麻醉术前的外科手术 “……在手术前夕，我就像一个被判处死刑而正在等待执行的罪犯一样，数着钟点，竖着耳朵，听着医生到来时四轮马车的声音，精神彻底崩溃了……无力地防抗着强制性的捆绑按压，只好把性命教给令人畏惧的手术刀……” 1846年前的外科手术 为减少病人的痛苦，医生必须在短短的几分钟内，给病人把手术做完 。 切除乳房：0.5min； 膀胱取石：1min 锯断大腿：3min 麻醉药的发现 化学品（笑气、乙醚、氯仿） 娱乐用品 药品 笑气 1772年由英国化学家普利斯特利发现 1798年，年轻实验员戴维，发现笑气具有麻醉性 “我并非在可乐的梦幻中，我却为狂喜所支配；我胸怀内并未燃烧着可耻的火，两颊却泛出玫瑰一般的红。我的眼充满着闪耀的光辉，我的嘴喃喃不已地自语，我的四肢简直不知所措，好像有新生的权力附上我的身体” 笑气表演团，药店员库利志愿受试，旁观者牙医韦尔斯 作为麻醉剂很快进入医院，并被长期使用 第一次公开麻醉手术 1946-10-16 W.T.G.Morton C.T.Jackson 医生的回忆 “谁能想象，一把刀划在脸孔娇嫩的皮肤上，会产生纯粹是愉快的感觉呢？ 谁能想象，人体最敏感的膀胱受到器械的搅动，还会出现欢悦的美梦？ 谁能想象，关节扭曲时，竟然可以产生天国的幻觉。” Inventor and Revealer of Anaesthetic Inhalation. Before Whom，in All Time，Surgery Was Agony. By Whom Pain in Surgery Was Averted and Annulled. Since Whom Science Has Control of Pain. Henry Jacob Bigelow 麻醉药的分类 全身麻醉药 (general anesthetics) 吸入麻醉药 （气体或易挥发的液体） 静脉麻醉药 （巴比妥和非巴比妥类） 局部麻醉药 (local anesthetics) §1 全身麻醉药（General Anesthetics） 全麻药是一类能抑制中枢神经系统（ＣＮＳ）功能的药物，使意识、感觉和反射暂时消失，骨骼肌松弛，主要用于外科手术前麻醉。 一、麻醉分期 （1）传统上根据麻醉乙醚的作用特点将麻醉深度分为四期： 第一期（镇痛期） 第二期（兴奋期） 第三期（外科麻醉期） 第四期（延髓麻醉期、中毒期） 一、麻醉分期 （2）现主要根据病人呼吸、循环、眼睛、皮肤、骨骼肌张力等变化把麻醉深度分为浅、中、深三度。 二、分类 根据给药途径可分为： 1、吸入麻醉药（挥发性麻醉药）; 2、静脉麻醉药; （一）吸入麻醉药 一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体。 临床常用药物： 氧化亚氮、乙醚、氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷、七氟烷、地氟烷等。 （二）静脉麻醉药 临床常用药物： 硫喷妥钠（Thiopental Sodium）、海索比妥钠（Hexobarbital sodium）、氯胺酮（Ketamine）、羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate）等。 §2 局部麻醉药（Local Anesthetics） 局部使用时能够阻断神经冲动从局部向大脑传递的药物； 口腔、眼科、妇科和外科小手术中暂时解除疼痛； 最早的局麻药是从古柯树叶中分离出的一种生物碱，称为可卡因(Cocaine古柯碱)。 由于其水溶液不稳定、毒性强等缺点，对其进行结构改造，发展了合成局麻药。 一、化学结构类型及常用药物 芳酸酯类：普鲁卡因 酰胺类：利多卡因 其他类（氨基酮类、氨基醚类、氨基甲酸酯类等） （一）芳酸酯类 共同基本结构 酯的两部分：酸＋醇/酚 局麻药：芳香酸＋氨基醇 Procaine Hydrochloride 盐酸奴佛卡因 化学名：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 性质 （1）稳定性： 性质 （2）芳香第一胺鉴别反应： 性质