唑类药物的药理学教程分析.docVIP

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查找 0查找同义词 查找同义词Find exact match The search expression is based on 抗真菌 which was translated to antifungal. 唑类药物的药理学 Official reprint from UpToDate? ?2015 UpToDate? Print|Back 唑类药物的药理学 Authors Elizabeth Dodds Ashley, PharmD, MHS, BCPS John R Perfect, MD Section Editor Carol A Kauffman, MD Deputy Editor Anna R Thorner, MD 译审 陈东生, 主任医师,教授 Disclosures:Elizabeth Dodds Ashley, PharmD, MHS, BCPS Nothing to disclose. John R Perfect, MD Grant/Research/Clinical Trial Support: Merck [Antifungal agents (Posaconazole)]; Astellas [Antifungal agents (Isavuconazole)]. Consultant/Advisory Boards: Merck [Antifungal agents (Posaconazole)]; Astellas [Antifungal agents (Isavuconazole)]. Carol A Kauffman, MD Nothing to disclose. Anna R Thorner, MD Nothing to disclose. 公开性原则: 陈东生, 主任医师,教授 没有透露。 编辑组会认真审核作者的声明。之间的利益冲突将会通过编辑组对文章以及参考文献的多级审评来解决。 所有的作者都必须提供与文章相关的文献,文章以及文献须严格依循UpToDate 的相关的标准。 利益矛盾的解决方案 我们的所有专题都会依据新发表的证据和同行评议过程而更新。 文献评审有效期至: 2015-09 . |专题最后更新日期: 2015-07-06. 引言 — 唑类抗真菌药使治疗全身性真菌感染的选择大大增加。可全身使用的唑类可被分为两组:三唑类(氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑)和咪唑类(酮康唑)。 有关唑类药物用于各种全身性真菌感染治疗的概述将总结在此。详细的疾病特异性治疗推荐参见其他专题。 (参见“侵袭性曲霉菌病的治疗与预防”和“慢性肺曲霉菌病的治疗”和“成人假丝酵母菌菌血症和侵袭性假丝酵母菌病的治疗”和“口咽和食管假丝酵母菌病的治疗”和“镰刀菌感染的预防与治疗”) 其他全身性抗真菌药,如两性霉素B和氟胞嘧啶,将单独讨论。局部抗真菌药物在甲真菌病和皮肤癣菌感染中的应用也见其他专题。 (参见“Pharmacology of amphotericin B”和“Pharmacology of flucytosine (5-FC)”和“皮肤癣菌(癣)感染”和“甲真菌病”) 临床使用概述 — 三唑类家族成员是一些广泛使用的抗真菌药[1]。这类药物对很多真菌病原体具有活性,且没有在应用两性霉素B时观察到的严重肾毒性反应。新的唑类药物已成为几种严重真菌疾病的一线疗法,例如,对于侵袭性曲霉病,伏立康唑已成为其标准治疗。 目前美国已批准使用5种三唑类药物(氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑和艾沙康唑)。对于临床医师来说,理解每种唑类药物的独特特征很重要,以便于恰当地使用该类药物。 各唑类药物之间在活性谱、药代动力学特性和毒性方面有着重大差异。例如,氟康唑对酵母菌有极佳的活性,但却无法保护机体不受霉菌侵害。伊曲康唑的活性谱较广,但是其生物利用度不一致,这限制了它在严重疾病患者中的使用。伏立康唑是治疗侵袭性曲霉病的一线药物,但它的生物利用度不可预测且由遗传决定,副作用特殊,并对毛霉菌目(引起毛霉病的微生物)缺乏活性。唑类药物中,泊沙康唑和艾沙康唑的活性谱最广,并且均有静脉制剂和口服制剂可供使用,可解决其他药物存在的一些药代动力学问题。 唑类药物具有显著的药物相互作用,但每种相互作用的程度因各唑类药物的不同而有所不同。具体的相互作用可以使用Lexi-Interact程序确定。相关药物相互作用的一般讨论参见下文。 (参见下文‘药物相互作用’) 早期唑类药物(如酮康唑)的全身性使用,已在很大程度上被三唑类药物所代替,因为后者在全身性真菌病治疗方面药代动力学更有优势,安全性得以提升,并且疗效更好。 作用机制 — 唑类抗真菌药主要通过抑制细胞色素P450依赖性酶羊毛甾醇14-α-脱甲基酶而起效[2]。这

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