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非那甾胺市场分析 2004-2005年非那菑安市场的增长率 非那甾安体国内前三名增长率 甾体激素抗前列腺药物国内生产情况 主要生产厂家情况 非那甾安的性质与市场分析 非那甾安资料 非那雄安??? 一、新药名称 ??? 正式品名：非那雄安 ??? 汉语拼音名：Feinaxiongan ??? 英文名：Finasteride ??? 中文化学名：N-叔丁基-3-羰基-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-酰胺 ??? 英文化学名：17β-(N-tertbutylaminocarboxide)-4-aza-5α-androst-1-ene-3-oxo ??? 化学结构： ? ? 　 　　 　 ??? 分子式：C23H36N2O2 ??? 分子量：372.55 ? ??? 二、命名依据 ??? 本品英文名为Finasteride，参考卫生部药典会编订的药名词汇，延用有关中文杂志的命名，将本品中文名定为非那雄安。 ? ??? 三、选题的目的与依据 ??? 良性前列腺增生（BPH）是一种50岁以上老年男性常见的疾病，且发病率随着年龄的增长而增高，其主要表现为尿路梗阻甚至完全性尿潴留。BPH潜伏期长，临床诊断多属晚期，且常出现多种并发症，严重影响患者的生活质量。随着我国工业化水平的日益提高，动物蛋白摄入量的逐步增多和寿命的延长，良性前列腺增生发病率逐年上升。据北京医科大学泌尿外科研究所统计，1989-1992年间良性前列腺增生发生率41-50岁为13.2%，51-60岁为20%，61-70岁为50%，71-80岁为57.1%，81-90岁为83.3%。因此开发一种治疗良性前列腺增生的药物，不仅具有良好的社会效益，也必将产生良好的经济效益。 ??? 非那雄安是一种合成4-氮甾体激素化合物。由美国默沙东公司于90年代研制开发。这是新的一类5α-还原酶特异抑制剂，它能不可逆地抑制将睾酮代谢成更强效的雄激素双氢睾酮。本品用于治疗良性前列腺增生，使增大的前列腺缩小，改善尿流以及改善良性前列腺增生带来的症状。非那雄安对雄激素受体无亲和力，不影响血浆内睾酮水平，不良反应小，对正常性生活及性欲无明显影响。 ??? 我国于1994年批准进口此药，但由于其高昂的价格，使众多患者望而却步。为将一种好药引进国内，解除广大患者的痛苦，我们组织力量研制了本品原料药、片剂、胶囊。 ? ??? 四、国内、外有关该品的研究现状与生产、临床使用情况 ??? 本品最早是由美国默沙东制药有限公司研制开发成功，于1991年在意大利获得注册，1992年在美国上市，目前，其已在世界五十多个国家和地区上市。由于本品有着良好的社会效益和经济效益预期，所以国内已有数十家单位正在研制申报该品。 ??? 给发育成熟的雄性SD大鼠口服本品80mg/kg，连续24-38周，发现有30%-40%生育能力下降，而对交配指数和怀孕雌性小鼠无影响。用一组经本品治疗后生育能力下降的雄性能力好的小鼠作对照试验，发现交配行为和射精均不受影响。 ??? 对有生育能力的雄性小鼠用本品治疗6-32周，在14天和20天测定受孕的雌鼠数，在治疗期间和治疗后7-11周进行尸体解剖，发现每天使用20-80mg/kg12周后，幼鼠的生育能力都有轻至中度下降，而成年鼠每天给本品80mg/kg直到24周后才出现生育能力下降的现象。生育能力下降与交配次数减少无关。停药后6周其交配、器官重量及生育能力均恢复正常。 ??? 小鼠、狗和猴服用本品后吸收良好，本品的主要代谢物之一分布在血浆和粪便中，另两个代谢物在尿中。人口服本品200mg后，血浓度峰值为1.02μg/ml，半衰期为17.2小时。 ??? 用于治疗良性前列腺肥大时，非那雄安的用量为5mg，而用于治疗脱发时的剂量为1mg，在此剂量下，本品对前列腺没有影响。在人体的头发毛囊中含有II型5α-还原酶，而DHT生成量增加时会使男性模式脱发患者秃发区的毛囊缩小。使用非那雄安后，可使DHT水平迅速下降，从而改善症状。 ??? 健康男性志愿者进行双盲对照试验,每天口服本品25mg，50mg和100mg持续11天，然后每天口服0.04mg、0.12mg、0.2mg和1.0mg持续14天，DHT均出现可迅速减少服用本品后组织的DHT和睾酮浓度对照试验，10位患者服用本品一周后组织内DHT下降至0.302ng/g，服用对照品组平均为4.5ng/g，经外科手术进行睾丸切除术+甲地孕酮+己烯雌酚或与甲地孕酮合用+酮康唑的治疗组为1.14ng/g，组织中睾酮浓度分别为1.18ng/g，0.171ng/g，和0.105ng/g。 ??? 本品对血清促性腺激素、游离睾酮和性激素等无明显影响。 ??? 对大多数接受治疗的病人，该药能使增大的前列腺迅速消退，使少于