载药微胶囊制备技术与应用资料.pptVIP

纺织生物材料与技术 纺织生物材料与技术 2013/05/09 纺织生物材料与技术 1125137 李超婧 心脑血管疾病药物载体 ——微胶囊的制备与应用 目 录 1 2 3 4 引言 制备方法 三种特殊结构的微胶囊 应用领域 心脑血管疾病药物载体 引言： 心脑血管疾病是危害人类生命健康最严重、最普遍的疾病之一。 治疗心脑血管疾病的药物很多。 缺乏组织特异性和病变部位的靶向性。 药物用量大 毒副作用 发展靶向性药物载体 心脑血管疾病药物载体 传统给药途径 微胶囊给药 大多分布于全身 需作用部位药物浓度低 持续时间较短等缺陷 可以实现药物的靶向性增强 使病患部位获得持续的高浓度药物 呈多次释放产生多次冲击剂量 技术概述 微胶囊—— 利用天然或合成的高分子材料对固体、液体或气体进行包封的，粒径为5~1000um的中空微囊。 （特别的，纳米微胶囊的平均粒径为200~300nm） 囊材 芯材 囊材：天然物合成物 芯材：需要被保护的物质 微囊化技术的主要特点是： 改变活性物质的理化性质（相态、溶解度等）； 保护物质免受环境条件的影响； 屏蔽味道、颜色和气味； 降低物质的毒性； 控制释放活性物质等。 微囊化——将芯材包封在囊材的过程，即制备微胶囊的过程。 技术概述 微囊化的三种基本方法： 物理法 化学法 物理化学法 制备方法 物理法 借助流化技术，使芯材与囊材的混合液同时分散成雾滴并迅速蒸发或者冻结成微囊，或将芯材单独分散、悬浮，用囊材包被而成。 喷雾干燥法 喷雾冷却（冷凝）法 空气悬浮法 疏水性芯材 水和亲水性壁材 O/W 乳状液 乳化 雾化 干燥室 热或冷空气 分离室 干燥微胶囊粉末 水蒸气 固体芯材 油脂类壁材 O/W 乳状液 乳化 雾化 凝固室 冷空气 分离室 压缩空气 喷嘴 压缩空气 沉降段 成膜段 排气 微胶囊产品出口 制备方法 化学法 利用单体发生聚合反应，形成高分子壁材将芯材包裹。 界面聚合法 原位聚合法 锐孔—凝固浴法 制备方法 物理化学法 相分离法（凝聚法） 干燥浴法（复乳包裹法） 粉末床法 熔化分散冷凝法 囊芯交换法 在液相中成囊，即在芯材和囊材的混合物中，加入另一种物质或采用其他适当的方法使囊材溶解度降低而凝聚在芯材物质的周围，形成一个新相。 毫米级 芯材 （非极性） 极性溶剂 芯材 （极性） 制备方法 　分类 特点 粒径 物理法 喷雾干燥法 芯材物（油脂类）在囊材（亲水性） 10~300um （流化技术） 　 喷雾冷却法 芯材物（固体粉末、近球形）分散于熔融的囊材（油脂类） 空气悬浮法 操作也比喷雾干燥法复杂得多 40um左右 化学法 界面聚合法 把聚合反应单体分别加到芯材液滴和悬浮介质中 20um左右 （单体发生聚合反应） 　 原位聚合法 把反应性单体与催化剂全部加入分散介质(或连续相)中 锐孔—凝固浴法 非水溶性的固体粉末以及疏水性液体的微胶囊化 　 物理化学法 相分离法 通过改变温度或pH使聚合物的溶解度降低，凝聚，沉积在芯材表面 　 （形成新相） 干燥浴法 用于水溶性芯材的微胶囊化 75~180um 粉末床法 该方法制得的微胶囊为毫米级的较大颗粒 毫米级 熔化分散冷凝法 利用蜡作为壁材制备微胶囊 3~5mm左右 　 囊芯交换法 用于水溶性、高极性和低沸点的芯材 　 三种特殊结构的微胶囊 纳米微胶囊 粒径小于1um的颗粒称为纳米粒 优势： 提高药物的效率 增强药物的控释性 靶向性和药物的稳定性 提高药物的生物利用度 减小药物的毒性 促进营养物的吸收 制备方法（化学法） 单体聚合制备——界面聚合法 界面沉积法制备——原位聚合法 Simultaneous templating of polymer nanocapsules and entrapped silver nanoparticles. Sergey N. Shmakov and Eugene Pinkhassik. DOI:10.1039/C0CC01988G (Communication) Chem. Commun., 2010, 46, 7346-7348 三种特殊结构的微胶囊 脂粒体微胶囊 由于脂质体独特的分子结构和理化性质，使得脂质体具有以下特性： 靶向性 能选择性的分布于人体内某些组织和器官 药物在组织中分布的可控性 与细胞的亲和性 因为其结构与细胞膜相似 缓释性 药物包在脂质体内，在组织中的扩散速率降低，在血液中减慢释放 长效性 避免药物氧化、降解，或不被人体内的酸或酶破坏 无毒性 给药途径多样性 可实现静脉给药、皮肤给药、口服给药等广泛的给药途径 由于脂质体微胶囊的特殊性质，也需要特殊的灭菌和