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抗菌药物临床合理应用 青霉素类特点：1繁殖期杀菌剂2水溶性好，组织分布广3毒低4对敏感菌感染疗效肯定5价廉 青霉素的分类与药物特征 广谱羧基与酰基青霉素抗菌活性比较 普通 G+ 青霉素G、V 羧苄 替卡 阿洛 美洛 哌拉 耐酶 G+ 苯唑、氯唑 葡萄球菌 + + ++ ++ + 广谱 G+/G- 氨苄、阿莫 链球菌 + + ++ ++ ++ 抗假单胞菌 假单胞菌 哌拉、阿洛 肠球菌 ± _ ++ ++ + - ++ 替卡、美洛 肠杆菌科 + + ++ ++ +++ 铜绿假单胞 +　 ++　 +++-++++ ++ +++-++++ 广谱酰基类青霉素：1、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林2、为广谱青霉素新一代产品，抗菌谱广、抗菌活性强3、对G+、包括铜绿假单胞菌在内的G-具有良好的活性4、静脉给药血药浓度高 头孢菌素的基本特点1。具有青霉素类优良属性2。广谱，覆盖常见致病菌3。耐酶、耐酸 过敏少、轻4。缺点：对肠球菌、脆弱类杆菌差，价格昂贵 头孢菌素抗菌谱 口服头孢菌素 G+ G- 克罗丙烯 二代 血浓度较高，进食影响小 一代 +++ + 呋新酯 二代 生物利用度36-52%，价昂 二代 ++ ++ 克肟 三代 对多数肠杆菌科细菌有效、半衰期长 三代 + +++ 布烯 三代 抗菌特点类似克肟，生物利用度高(75-90%) 四代 ++ ++++ 第一代头孢菌素 G＋ G－ 耐酶 血浓度 蛋白结合率 肾毒性 其他 头孢Ⅰ、噻吩 ++ ++ 中 中 中 低 体内代谢 头孢Ⅱ、噻啶 +++ +++ 不耐 高 低 明显 入CSF 头孢Ⅳ、氨苄 +~++ + 耐 低 低 低 头孢Ⅴ、唑啉 +++ +++ 耐 高 高 低 头孢Ⅵ、拉定 +~++ + 耐 高 低 低 无钠、口服 + 注射 第二代头孢菌素 G+ 一代≥二代＞三代 呋新 Cefuroxime 低毒、耐酶、入脑 G- 一代＜二代＜三代 替安 Cefotian 难入脑 对产气、肺杆、枸橼酸杆菌等有作用 孟多 Cefamandole 出血倾向 第三代头孢菌素 肠杆菌科 绿脓 耐酶 排泄 其他 噻肟 ++++ + 耐 肾 肝内代谢 哌酮 ++ +++ 不耐 肝胆 出血倾向 曲松 ++-+++ ++ 耐 肝胆 半衰期长，入CSF多 他定 +++ ++++ 耐 肾 免疫缺陷者感染 头孢地嗪 cefodizime广谱，类似噻肟，对绿脓、不动、肠球、表葡无效/体内作用优于体外 具免疫调节作用：吞噬杀菌↑，趋化↑，CD4+↑血药浓度高，组织分布广，T1/2b 2h，蛋白结合率88%每日1~4g，分1~2次疗效肯定，不能证明其疗效优于其他三代头孢 头孢吡肟 cefepime广谱，四代，对绿脓有效对广谱β-内酰胺酶稳定，亲和力↓，膜穿透↑ 对金葡，肠杆菌与枸橼酸杆菌( I 型酶)作用↑T1/2b 2h，蛋白结合率5%每日2~4g，分2次/主要用于耐三代头孢的菌株(G-为主)所致感染 头孢匹罗 cef