-11-8血脂异常指南解读摘要.ppt

现有的证据表明该药物的临床收益很大程度上取决于LDL-C水平的下降程度，而非他汀药物的种类。 在最大推荐剂量时，不同他汀类药物降低LDL-C的能力有所差异。因此，需根据目标选用不同的他汀类药物。 他汀类药物的代谢 除普伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀外，现有的全部他汀类药物均主要在肝脏中经CYP代谢。 辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀需要经CYP3A4代谢。CYP3A4强抑制剂如伊曲康唑和利托那韦能显著升高这三种药物及其代谢物的血浆浓度（20倍）。 贝特类药物 贝特类药物为过氧化物酶体增生激活受体-α（P PA R-α）激动剂，通过转录因子调节脂质和脂蛋白代谢过程中的多个步骤而起作用。 贝特类药物可降低空腹及餐后TG水平、减少富含甘油三酯脂蛋白（triglyceride-rich lipoprotein，TRL）的效果很好。 胆汁酸螯合剂 消胆胺（考来烯胺 4-5g/次 tid）和降胆宁（考来替泊 ） 机制：通过结合胆汁酸，这些药物可阻止胆汁酸进入血液从而自肠肝循环中移除很大比例的胆汁酸。胆汁酸返回肝脏水平下降，会引起由胆固醇合成胆汁酸过程中的关键酶上调，特别是CYP7A1。胆固醇分解为胆汁酸增加，导致肝脏LDLR活性代偿性升高，自循环中清除LDL-C使LDL-C水平下降。 副作用：胃肠道不良反应（常见胃肠胀气、便秘、消化不良及恶心） 烟 酸 依据其剂量依赖性可使HDL-C水平