甘油栓实验报告.docVIP

甘油栓的制备 邓春月1，何林芳2 （西南大学，药学院，重庆市 北碚区，400716） 摘要：为了熟知栓剂处方的拟定和其制备方案以及评定栓剂质量的方法；为了熟悉并掌握热熔法制备水溶性基质栓剂的工艺，特开本次实验课。本次试验针对栓剂的制备展开，主要运用了热熔法来制备水溶性基质的甘油栓，结果制出了完整的栓剂，并在本次试验中熟悉了栓剂的制备过程，了解了崩解仪的工作原理及其使用。 关键词：甘油栓，制备，处方，质量检测 栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂常用的有肛门栓和阴道栓栓剂中的药物与基质应混合均匀栓剂无刺激性外型完整光滑塞入腔道内应能融化软化或融化并和分泌液混合释放出药物产生局部或全身作用并应有适宜的硬度以免在包装和贮存中变形。栓剂由药物和基质两部分组成，常用基质有脂肪性基质和水溶性基质两类栓剂的制法有三种搓捏法、冷压法(挤压法)和热熔法。脂肪性基质的栓剂其制备可采用三法的任一种，而水溶性基质的栓剂多采用热熔法制备。适用于各种便秘，尤其适用于小儿及年老体弱者。《中国药典》20年版规定，栓剂的一般质量要求是：药物与基质应混合均匀，栓剂外型应完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身作用；并应有适宜的硬度，以免在包装、储藏或用时变形。并应做重量差异和融变时限等多项检查。仪器栓模，蒸发皿，水浴，天平，崩解仪。 材料Na2CO3 　　 0.8g 硬脂酸 3.2g 蒸馏水 4.0g 制成肛门栓 12枚 1.4 制法 取干燥Na2CO3与蒸馏水置蒸发皿中，搅拌溶解，加甘油混合，后置水浴上加热，加热同时缓缓加入硬脂酸细粉并随加随搅拌，待泡沸停止，溶液澄明后，注入已涂有润滑剂（液状石蜡）的栓模中，冷却，削去溢出部分，脱模，即得。 1．5 注意事项 a.制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全才能停止加热。其化学反应如下： 2C17H35COOH+Na2CO3→2C17H35COONa+CO2↑+H2O 甘油栓中含有大量甘油（约90-95%），与钠肥皂混合凝结成硬度适宜的块状，两者均具有轻泻作用。 栓模内须预先涂润滑剂。润滑剂有两类(1)脂肪性基质的栓剂选用软肥皂、甘油各1份及95%乙醇5份的混合液。(2)水溶性基质的栓剂则用油类为润滑剂，如液石蜡、植物油等。 　重量差异限度＝—————————　×100％ 　　 平均重量 栓剂重量差异限度 平均重量（g） 重量差异限度（%） 1.0以下至1.0 ±10 1.0以上至3.0 ±7.5 3.0以上 ±5 1．6．3 融变时限检查 取3粒栓剂，在室温放置1h后，分别放在3个金属架的下层圆板上，装入各自的套筒内，并用挂钩固定。除另有规定外，将上述装置分别垂直浸入盛有不少于4L的37.0℃±0.5℃水的容器中，其上端位置应在水面下90mm处。容器中装一转动器，每隔10分钟在溶液中翻转该装置一次。结果判断：除另有规定外，脂肪性基质的栓剂3粒均应在30分钟内全部融化、软化或触压时无硬心；水溶性基质的栓剂3粒均应在60分钟内全部溶解。如有1粒不符合规定，应另取3粒复试，均应符合规定。 实验结果 制备结果 实验制得10粒完整甘油栓，如图1，实验成功。 2.2 质量检测结果 制剂检查结果记录如表1 图1 图2 表1:栓剂质量检查结果 制剂编号 外观 重量（g） 重量差异度% 融变时限 甘油栓（10粒） 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 外观完整，呈半透明子弹头状，表面亮度是一致，无斑点和气泡。将栓剂纵向剖开，药物分散均匀。（如图2） 23.59 2.34 2.34 2.35 2.38 2.36 2.30 2.33 2.36 2.36 2.35 -0.8 -0.8 -0.4 0.9 0.04 -2.5 -1.2 0.04 0.04 2.38 60分钟内，仅小部分溶解 分析与总结 本次实验制得10枚甘油栓，外观完整，无斑点和气泡，将栓剂纵向剖开，药物分散均匀。处方中，甘油既是主药也是基质，具有较高的渗透压，使得水分渗入，促进排便；碳酸钠与硬脂酸发生皂化反应，生成肥皂，具有刺激性，刺激直肠，引起排便，同时还是硬化剂，起到定型的作用。 通过本次实验，在老师的指导下，同学的协助下，我掌握了栓剂的热熔制备法，了解了评价栓剂的质