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【临床应用】 解救内吸磷、马拉硫磷、对硫磷的急性中毒 敌百虫、敌敌畏等中毒疗效差 对乐果中毒无效 【不良反应】剂量过大可抑制AChE而加重中毒。 抗胆碱酯酶药 患者,男性,27岁。因眼睑下垂、腿部肌肉无力而就诊,经相关检查诊断为重症肌无力,医生处方如下,分析该处方是否合理,为什么? RP 甲硫酸新斯的明 1mg × 60 Sig. 2mg /次 i.m. T.i.d 处方分析 分析:该处方不合理 原因: ①本药注射剂的极量是肌内注射1 mg/次,5 mg/d,过量使用可致严重不良反应; ②本药治疗重症肌无力患者,在病情严重时采用皮下或肌内注射给药,而病情一旦缓解即采用口服给药,且在不超过极量的情况下依病情缓解程度决定每日给药次数,故不应一次开具10天的注射制剂且固定每日给药3次 患者,女性,25岁。重症肌无力伴泌尿系感染, 医生处方如下,请分析是否合理,为什么? Rp: 新斯的明片 15mg×100 Sig. 15mg p.o. t.i.d VitB1 10mg×60 Sig. 10mg p.o. t.i.d 阿米卡星注射液 200mg×10 Sig. 200mg i.m. b.i.d 处方分析 分析:该处方不合理. 重症肌无力患者身体不同部位常有肌无力表现,而阿米卡星属氨基糖苷类抗生素,有神经肌肉接头阻滞现象等不良反应,可使重症肌无力患者症状加重,导致肌肉瘫痪、甚至呼吸肌麻痹、呼吸衰竭等 氨基糖苷类、林可霉素类、多黏菌素类等抗生素均有神经肌肉接头阻滞等不良反应,重症肌无力、帕金森病以及以肌无力为特征的其他病症患者抗感染时需格外慎重,最好不用上述药物抗感染 患者,女性,35岁,因与家人生气,1h前自服药水100ml,家人发现后急送医院,途中患者出现腹痛、恶心并呕吐一次,入院主要临床表现为:口吐白沫,全身闻及刺激性蒜臭味,皮肤湿冷,神志尚清晰。既往身体健康。查体:T:36.4℃,P:60次/min,R: 24次/min,BP:130/76mmHg,瞳孔明显缩小,约0.10cm,对光反射减弱 诊断:急性有机磷农药中毒 课堂讨论: 1.针对此患者的抢救治疗原则和措施是什么? 2.具体可选用哪些抢救药物? 课堂活动 1.迅速清除体内毒物 洗胃、导泻; 2.应用对症治疗药 阿托品作为治疗有机磷酸酯类急性中毒的特异性、高效能解毒药物,可迅速有效地控制M样症状,阿托品用量应达阿托品化; 3.应用对因治疗药 胆碱酯酶复活药解磷定等,应尽早使用,防止胆碱酯酶“老化”; 4.维持呼吸循环功能、保持呼吸道通畅等综合治疗。 * 目前青光眼治疗方法主要有药物控制、激光治疗、手术治疗等。原发性开角型青光眼首选药物治疗,如倍他洛尔、卡替洛尔、左布诺洛尔、噻马洛尔、地匹福林、拉坦前列腺素等。急性闭角型青光眼的治疗药物主要为缩瞳剂(毛果芸香碱)、碳酸酐酶抑制剂(布林佐胺)和高渗透剂(甘露醇)。如果药物治疗效果不满意或无效,可采用激光或手术治疗。 * 已知Ach与学习记忆有关,而抗胆碱酯酶药能提高脑内Ach浓度。 * 常用的毒性相对较低的有机磷酸酯类为敌百虫(dipterex)、马拉硫磷(malathion)及乐果(rogor);强毒性有机磷酸酯类为敌敌畏(DDVP)、对硫磷(1605)、内吸磷(1059)和甲拌磷(3911)等;剧毒类为沙林(sarin)、塔朋(tabun)及梭曼(soman),剧毒类往往用做神经毒气(战争毒剂)。因此掌握有机磷酸酯类的中毒机制、中毒症状及防治措施,对生产、使用及国防均有重大意义。 * 阿托品的使用原则:早期、足量、反复使用,直至阿托品化。此时可根据病情减少剂量,维持治疗3~7d。有机磷酸酯类中毒患者,对阿托品的耐受量明显提高,故此时用量比常规用量要大,但不可认为剂量越大效果越好。国内有抢救有机磷急性中毒时过大剂量使用阿托品,导致严重阿托品中毒甚至死亡的报道。所以在应用阿托品过程中,一方面要给足剂量确保阿托品化,另一方面要严格鉴别阿托品中毒。阿托品中毒表现为患者出现幻觉、谵妄、体温升高、心率加快等现象。 * 在抢救有机磷急性中毒患者时,胆碱酯酶复活剂一定要及早、持续应用。因为酶复活剂仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶有效,若使用较晚,胆碱酯酶被磷酰化的时间过长,则酶蛋白的立体结构发生改变,导致酶的“老化”。而“老化”酶一旦形成,即使再用胆碱酯酶复活剂也难以使其复活。故用药越早,效果越好。即使轻度中毒也应适量使用。 * * LOGO 第六章 拟胆碱药 是一类作用与乙酰胆碱相似的药物 胆碱受体激动药 拟胆碱药 抗胆碱
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