-08-02抗结核药物资料.ppt

【不良反应的处理】 PZA引起的关节痛用阿司匹林等对症处理可以缓解。别嘌呤临床应用有效率91%。 停服PZA后关节症状缓解消失，血尿酸浓度下降至恢复正常。 * 抗结核药物的用药原则 早 期、规律、全程、 适 量、联合 * 早期用药 多渗出性反应，结核菌代谢旺盛，对药物敏感 患者抵抗力较强，病灶血运丰富 * 联合用药 目的： 提高疗效、降低毒性、延缓耐药性 方法：一般 — 二联 INH + RFP 严重 — 三联 INH + SM + PZA INH、RFP：胞内外菌 全杀菌剂 SM： 胞外杀菌 PZA： 胞内杀菌 乙胺丁醇 抑菌剂 半杀菌剂 * 适量用药 不足： 难达有效药浓、易诱发耐药 过量： 严重不良反应 * 坚持全程、规律用药 一 初治涂阴方案： 1.每日方案：①强化期 异烟肼 利福平 吡嗪酰胺 2个月 ② 巩固期 异烟肼 利福平 4个月 简写：“2HRZ/4HR方案” 2.间歇用药方案：①强化期 异烟肼 利福平 吡嗪酰胺 隔日一次或每日3次 2个月② 巩固期 异烟肼 利福平 隔日一次或每日3次 4个月 简写：“2H3R3Z3/4H3R3方案” * 二 初治涂阳方案 含初治涂阴有空洞形成或粟粒性肺结核： 1.每日方案：①强化期 异烟肼 利福平 吡嗪酰胺 和乙胺丁醇 2个月 ② 巩固期 异烟肼 利福平 4个月 简写：“2HRZE/4HR方案” 2.间歇用药方案：①强化期 异烟肼 利福平 吡嗪酰胺 乙胺丁醇 隔日一次或每日3次 2个月② 巩固期 异烟肼 利福平 隔日一次或每日3次 4个月 简写：“2H3R3Z3E3/4H3R3方案” * 三 复治涂阳方案： 1.每日方案：①强化期 异烟肼 利福平 吡嗪酰 胺 链霉素 乙胺丁醇 2个月 ② 巩固期 异烟肼 利福平 乙胺丁醇 4-6个月 简写：“2HRZSE/4-6HRZ” 巩固期治疗4月，痰菌未转阴，可延长2月。 * 三 复治涂阳方案： 2.间歇用药方案：①强化期 异烟肼 利福平 吡嗪酰胺 链霉素 乙胺丁醇 隔日一次或每日3次 2个月② 巩固期 异烟肼 利福平 乙胺丁醇 隔日一次或每日3次 4个月 简写：“2H3R3Z3S3E3/4H3R3E3方案” * * * * * * 常用的抗结核药物及不良反应 主讲人: 刘 凯 科 室:呼吸与危重症医学二科 结核 “白色瘟疫” 我国患者世界第二位 “3.24” — 世界防止结核病日 * 二线药：疗效较低，毒性大 氨硫脲、卷曲霉素、对氨水杨酸、乙硫异烟胺 一线药：疗效高，不良反应少 异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺 新一代药物：疗效较高，不良反应少 对氨基水杨酸异烟肼片、利福喷丁胶囊、 * 1.【抗菌谱及机制】 窄谱 — 仅对结核杆菌有效 抑制细胞壁中分枝菌酸合成 繁殖期（杀菌） 静止期(抑菌) 单用易产生耐药性，强调联合用药 一、异烟肼(isoniazid, INH, 雷米封） * 2.【体内过程】 吸收：口服、注射均可 分布：广泛，穿透力强→杀胞内菌 肝脏代谢：快、慢代谢型（每日连续给药，疗效无大差异）。 INH 乙酰异烟肼＋异烟酸， 最后与少量原形药一同从肾脏排出。 乙酰转移酶 * 3.【临床应用】 各种类型结核病的首选 单用：早期、轻症结核病或预防给药 联用：其他类型的结核病 * 4.【不良反应】少、轻，长期应用出现 ① 末梢神经炎— VitB6缺乏。 （表现为末梢皮肤感觉异常、多为两侧对称性， 进而出现指（趾）末端麻木、疼痛、四肢无力、关节软弱等） 机制：可能是异烟肼与VitB6结构相似，而竞争同一 酶系或结合成腙，由尿排泄，降低了VitB6的利用，引起氨基酸代谢障碍。 * 4.【不良反应】少、轻，长期应用出现 ②中枢神经系统症状（兴奋症状，GABA 为中枢抑制性递质。）有癫痫病史、精神病史者不用或慎用。 慢乙酰化多见，用Vit B6 少量预防 * 4.【不良反应】少、轻，长期应用出现 ③ 肝损害 乙酰化产物 — 单乙酰异烟肼（肝毒物） 快乙酰化多见，定期复查肝功能 * 【特点】 1.本品为异烟肼与对氨基水杨酸的化学合成物； 2