09胆碱受体阻断药技术分析.pptVIP

cholinoceptor blocking drugs 什么是Ｍ样作用？ 毛果芸香碱对眼睛的作用有哪些？ 本次课主要内容 阿托品的作用、用途和不良反应 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱作用的异同点。 M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 一、M 胆碱受体阻断药 M1胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平 M胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药：阿托品 M3胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品 阿托品(atropine) 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。 [药理作用及用途] 作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M1、M2、M3受体均有阻断作用。 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻断作用。 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。 1.腺体 抑制腺体分泌 唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。 2.眼 (1)扩瞳 (2)眼内压升高 (3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。持续2-3天。 睫状肌 应用 虹膜睫状体炎 与缩瞳药交替使用 验光配眼镜 眼底检查 3.平滑肌 松弛多种平滑肌，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕 动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。 (3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。 (4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括约肌的功能状态。 4.心脏 (1)心率 心率减慢：阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢，每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。 机制：阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动时负反馈抑制Ach的释放）。 心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。 (2)房室传导加快： 解除迷走神经对心脏的抑制 5.血管与血压 治疗量对血管与血压无明显影响， 大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。 用于抗感染性休克 用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。 对于休克伴有高热或心率过速者 能用阿托品吗？ 6.中枢作用 较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。 [不良反应] 1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、瞳孔散大、视力模糊（1mg）。 2.阿托品中毒（5~10mg） 致死量：成人80~130mg，儿童10mg 。 [禁忌症] 阿托品 抑腺解痉治绞痛， 兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升， 农药中毒早足量。 东莨菪碱（scopolamine) 特点： 1.麻醉前给药效果优于阿托品 (1)东莨菪碱中枢抑制作用强，小剂量镇静， 较大剂量催眠。 (2)兴奋呼吸中枢。 (3)抑制腺体分泌作用强 2.抗晕动病 及止吐 预防给药或合用苯海拉明效果好 3.治疗帕金森病 禁忌症同阿托品 山莨菪碱(anisodamine,654-2) 是我国学者提取而来的生物碱，天然品称为654-1，人工合成品称为654-2 特点： 1.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/20~1/10。 2.解除血管痉挛作用比较明显，胃肠平滑肌解痉作用稍