42内酰胺类抗生素15资料祥解.ppt

42 ?-内酰胺类抗生素 Peptidoglucan 肽聚糖 gram-positive cocci G+球菌 Methicillin 甲氧西林 Staphylococcus aureus 金黄色葡萄球菌 Pseudomonas aeruginosa 绿脓假单胞菌 Anaerobes 厌氧菌 Nephrotoxicity 肾毒性 一、抗菌作用机制 1.β-内酰胺类抗生素作用机制均相似：抑制胞壁黏肽合成酶（即青霉素结合蛋白，PBPs）→阻碍细胞壁黏肽（肽聚糖）合成→细菌胞壁缺损→水分渗入→菌体膨胀裂解而死 2.细菌自溶酶的溶解作用 PBPs是β-内酰胺类抗生素的作用靶点。 二、 细菌耐药机制 1.细菌产生水解酶 2.PBPs的组成和功能改变 3.革兰阴性菌的“牵制机制” 4.细菌的细胞壁或外膜的通透性改变 5.细菌缺少自溶酶 ?－内酰胺类抗生素 指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素； 分类：青霉素类、头孢菌素类，及其他β-内酰胺类抗生素； 优点：杀菌活性强、毒性低、适应证广及临床疗效好； 结构：主核 6-氨基青霉烷酸(6-APA) 活性 侧链 R-CO- 抗菌谱和药理特性 分类：天然品：以青霉素G 为代表 半合