第九章胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻断药资料祥解.ppt

Cholinoceptor-Blocking Drugs（Ⅱ） - nicotinic acetylcholine receptor blocking agents 内容提要 神经节阻断药 能与神经节的Nl受体结合，阻断神经冲动在神经节中的传递。 骨骼肌松弛药 除极化型肌松药 非除极化型肌松药 教学基本要求 掌握：琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要 不良反应。 熟悉：筒箭毒碱的作用特点、机理和不良反 应。 了解：神经节阻断药的作用特点和用途。 第一节 神经节阻断药 神经节阻断药（ganglionic blocking drugs）又称为Nl受体阻断药，能与神经节的Nl受体结合，竞争性地阻断ACh与其结合，使ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。 这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，因此其具体效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。 第一节 神经节阻断药 第一节 神经节阻断药 第二节 骨骼肌松弛药 第二节 骨骼肌松弛药 除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药，分子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的N2胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。 作用特点： 1.最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化 出现的时间先后不同有关； 2.连续用药可产生快速耐受性； 3.抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之，因此过 量时不能用新斯的明解救； 4.治疗剂量并无神经节阻断作用； 5.目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。 第二节 骨骼肌松弛药 一、除极化型肌松药 第二节 骨骼肌松弛药 一、除极化型肌松药——琥珀胆碱 第二节 骨骼肌松弛药 又称竞争型肌松药（competitive muscular relaxants）。 能与ACh竞争神经肌肉接头的N2胆碱受体，使骨骼肌松弛，其本身不 引起突触后膜的去极化，抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。 本类药物多为天然生物碱及其类似物，化学上属苄基异喹啉类 （benzylisoquinolines和类固醇铵类（ammonio steroids）。 第二节 骨骼肌松弛药 第二节 骨骼肌松弛药 * * 第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ） -N胆碱受体阻断药 植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较 【药理作用】美卡拉明（ 美加明），樟磺咪芬 交感占优势： 血压显蓍下降.产生体位性低血压. 副交感占优势：胃肠道、眼、膀胱和腺体等，产生便秘、 扩瞳、尿潴留和口干等症状。 【临床应用】 1. 麻醉时控制性降压，减少手术出血。 2. 主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋。 3. 用于高血压危象,不做常规降压药。 【副作用】 嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等。 骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants） 又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking agents），为全麻用药的重要组成部分。 肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用。 按其作用机制不同，可将其分为两类： 除极化型肌松药 （depolarizing muscular relaxants） 非除极化型肌松药 （nondepolarizing muscular relaxants） 一、除极化型肌松药 除极化型肌松药 （depolarizing muscular relaxants) 作用机制： 药物与神经肌接头后膜N2受体结合，产生与Ach相似的，较持久的除极作用，使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。 （药+N2-R R激动 除极化持久 突触后膜处于不应期状态 神经肌肉传导受阻 骨骼肌松弛 ） ——琥珀胆碱(succinylcholine, 司可林 scoline) 是目前常用肌松药 【药动学】 1.PO：不易吸收。 2.iv被假AChE迅速水解,少量肾排,作用短暂。 【药理作用】 1.iv10～30mg，先为肌束颤动, 1分钟转松弛，2分钟肌松作 用最强,5-8分钟后作用消失.静脉滴注