药化复习笔记分析报告.docVIP

第一章??麻醉药?????第一节????全身麻醉药?????1、?吸入麻醉药? ????氟烷：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷?????????起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉????? 性质：1、氧瓶燃烧? ????2、加入硫酸，沉于底部。???甲氧氟烷浮于硫酸上层。?????甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。? ????恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。?异氟烷为异构体? ????乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。?????2、?静脉麻醉药? ????盐酸氯胺酮：2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环已酮盐酸盐?????2个旋光异构体，用外消旋体? ????作用快、短、副作用小，诱导期短。????分离麻醉? ????羟丁酸钠：??作用弱、慢、毒性小。???--OH??1、三氯化铁红色???2、硝酸铈铵橙红色? ????第二节???局部麻醉药?????一、?对氨基苯甲酸酯类? ????构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。? ????2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。???丁卡因?????3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。?布他卡因?????4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增强。?????盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐?????????不宜表面麻醉? ???? 性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。??干燥稳定，避光????PH=3-3.5最稳定。? ????2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色?????3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色? ????4、芳伯氨反应：? ????盐酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐?????作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。? ????二、酰胺类：? ????盐酸利多卡因：N-（2,6-二甲基苯基）-2-（二乙氨基）-乙酰胺盐酸盐-水合物?????性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定?。?作用强，可用于表面麻醉? ????布比卡因：1-丁基-N-（2,6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐?????长效局麻药，用于浸润麻醉。? ????三、氨基酮类及氨基醚类? ????第2章?镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药?????第一节???镇静催眠药? ????一、?巴比妥类构效关系：? ????1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。? ????2、引入亲脂基团，如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。? ????3、氮原子上引入甲基，降低解离度，增加脂溶性，属起短效；两个氮上都引入甲基， 产生惊厥。? ????苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮???????检查酸度??????长效催眠药? ????性质：1、水液呈酸性，可溶于碱中成苯巴比妥钠，后者易吸潮水解。故水液临用配制。?????2、丙二酰脲类：铜盐反应：吡啶-硫酸铜----紫堇色??含S巴比妥----绿色?????银盐反应：与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中?????溶于甲醛---硫酸：界面显玫瑰红? ????硝酸钾---硫酸：显红棕色??????????苯环取代反应? ????异戌巴比妥：5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮???????????中效催眠药? ????二、苯并二氮杂??类：? ????地西泮（安定）：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮??-2-酮? ????1、水解为1,2位，主要4,5位可逆性开环，代谢途径为去甲基（N-CH3），C-3位羟基化? ????2、溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。?????奥沙西泮（舒宁）：?5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂??-2-酮? ????酸或碱中加热水解，重氮化反应。???为安定活性代谢产物?????硝西泮：5-苯基-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂??-2-酮?????艾司唑仑（舒乐安定）：6?-苯基-?8?-氯-?4H-[?1,2，4?]-?三氮唑-[?4,3-a?][?1,4?]-苯并二氮杂?????1、?1,2位并入三唑环，增加亲和力和代谢稳定，增强药理活性。? ????2、?水解后重氮化反应。加稀硫酸，紫外下显天蓝色荧光。??????比地西泮强2-4倍?????阿普唑仑：1-甲基????同上??????????????????????????????????