溶出度与释放度方法应用指导原则讲解.pptVIP

溶出度与释放度 方法应用指导原则 用于检查药物片剂、胶囊剂或颗粒剂等口服固体制剂在规定条件下溶出的速率和程度。 它是评价药物固体制剂质量的一个指标，是一种模拟口服固体制剂在胃肠道中崩解和溶出的体外简易试验方法。 对于难溶性药物而言，其制剂崩解时限合格并不一定能保证药物完全地溶解出来，也就不能保证具有可靠的疗效，因此崩解时限检查并不能完全正确地反映主药的溶出速率和溶出程度以及肌体的吸收情况。 除主药本身的溶解性能外，制剂处方和生产工艺也影响主药的体外溶出及其生物利用度。因此，在药物制剂研制阶段，就应进行生物利用度和溶出曲线或释放曲线的相关性研究， 仿制药应与原研药在相同的多种溶出条件下进行溶出曲线或释放曲线对比试验，两者应基本一致。 制剂溶出曲线的累积溶出量一般应大于标示量的90%。 1.??? 在水中微溶至不溶的难溶性药物制剂应进行溶出度检查。 2.??? 因处方与生产工艺造成临床疗效不稳定的制剂、治疗量与中毒量相接近或不宜释放过快的口服固体制剂（包括易溶性药物），应控制多点溶出量（第一点不应溶出过多，以控制其突释）。 3.??? 溶出方法的选择；主要有第一法（转篮法）、第二法（桨法）和第三法（小杯法）。 小杯法主要用于在转篮法和桨法条件下，溶出液的浓度过稀，即使采用较灵敏