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传出神经系统药传出神经系统药物——主要影响作用于传出神经系统的递质和受体的功能,即通过影响递质的合成、贮存、释放、代谢等环节或直接与受体结合产生生物效应。 神经系统解剖学概述 胆碱受体激动药 分类 M、N受体激动药 如氨甲酰胆碱 M受体激动药 如毛果芸香碱 N受体激动药 如烟碱 [注意事项及不良反应] (一)易逆性抗胆碱酯酶药(毒性小,常用) 新斯的明(neostigmine, prostigmine)(普鲁斯的明) 毒性低,副作用少。 胆碱受体阻断药分类 M胆碱受体阻断药 生物碱类 阿托品、东莨菪碱等 合成品 后马托品、丙胺太林等 N胆碱受体阻断药 N1受体阻断药(神经节阻断药)咪噻吩等 N2受体阻断药(骨骼肌松弛药)琥珀胆碱等 一、M胆碱受体阻断药 (一)阿托品和阿托品类生物碱 阿托品(atropine) 是从茄科植物颠茄和洋金花中提取的生物碱。 本品主要阻断外周及中枢M受体,大剂量直接扩张血管并可阻断N1受体。是内科、眼科、外科常用药,也是有机磷中毒解毒药。 【药理作用及临床应用】 【不良反应及中毒解救】 常见不良反应有口干、皮肤干燥、视物模糊、心率加快、便秘、排尿困难等。中枢兴奋症状。 阿托品中毒时可用新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱解救 ,但有机磷中毒而使用阿托品过量时,不能用抗胆碱酯酶药解救 【禁忌证】 青光眼、心动过速、高热、排尿困难者禁用。老年人慎用。 α、β受体激动药 肾上腺素 [来源] 是肾上腺髓质的主要激素 药用肾上腺素是从家畜的肾上腺中提取或人工合成的 本品为白色结晶粉末,理化性质与NA相似 [体内过程] 1、口服无效(易被碱性肠液及肝破坏) 2、粘膜给药吸收很少(因血管强烈收缩) 3、皮下注射吸收慢,维持时间长(因血管强烈收缩) ----常用 4、肌内注射吸收较快,维持时间短(10-30分钟) (兴奋骨骼肌血管β2 受体,血管扩张) 5、静脉注射立即生效,维持仅数分钟 2、舒缩血管 小动脉、毛细血管前括约肌(受体密度高)作用强 静脉、大动脉(受体密度低)作用弱 ? α 皮肤、粘膜、内脏血管强烈收缩 脑、肺血管收缩微弱(BP上升,有时可使其被动舒张) ? β2 骨骼肌、冠状血管扩张 【临床应用】 1、心脏骤停 用于治疗因麻醉过深,手术意外,溺水,以及药物中毒或房室传导阻滞引起的心脏骤停 心内注射Adr能加快房室传导,提高心室自律性,从而激发心室跳动(同时配合人工呼吸,心脏按摩) 【不良反应】 1、治疗量:可见心悸、恐惧、头痛、BP上升、皮肤苍白、可自行消失 2、大量或静滴过快,可使血压剧升,致脑出血,心律失常,故应缓慢静注。老年人慎用 【禁忌症】 1、高血压 2、器质性心脏病、脑动脉硬化 3、甲亢 4、糖尿病 N胆碱受体阻断药 ——麻醉辅助药 N1受体阻断药 ——神经节阻断药(美加明) N2受体阻断药 ——骨骼肌松弛药 除极化肌松药——琥珀胆碱 非除极化型肌松药——筒箭毒碱 除极化肌松药——琥珀胆碱 【药理作用】 肌松通常自眉际,上眼睑小肌肉先开始颤搐——肩胛——胸大肌——腹肌——上下肢,颤频繁时呼吸不规则,须给氧。 【临床应用】 用于气管内插管、气管镜、食道镜等操作 ----对喉肌麻痹力强 (iv.作用快而短,适宜短时操作;静滴也可用于较长时间的操作) 因可引起强烈的窒息感,故清醒患者禁用 对本品个体差异大,须按反应控制滴速,以达到满意的肌 松程度 【不良反应及用药护理】 1、过量可致呼吸麻痹---须备人工呼吸机(禁用新斯的明抢救) 2、眼外骨骼肌收缩,使眼压升高---青光眼禁用 3、严重肝功能不全,营养不良和电解质紊乱患者慎用 胆碱酯酶复活药 ——碘解磷定(PAM) 【药理作用】 1、恢复AChE活性 与磷酰化胆碱酯酶结合后,可裂解成磷酰化解磷定,使AChE游离出来而恢复其活性----水解末梢堆积的Ach,解除中毒症状。 2、防止有机磷的继续中毒 与直接游离的有机磷酸酯类结合成
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