抗肿瘤药虫二祥解.ppt

抗肿瘤药物 药剂科 前言 恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一。 传统的分类是根据抗肿瘤药物的来源及其药物的作用机制进行分类，分为烷化剂、抗代谢类、抗肿瘤抗生素、植物类、杂类、激素平衡类药物等六大类。 随着对抗肿瘤药物研究的深入，进一步认识了药物在分子水平的作用机制，目前将临床药物进行如下分类：细胞毒药物；影响激素平衡的药物；其他抗肿瘤药物，包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等；抗肿瘤辅助用药。 药物概况 一细胞毒药物 作用于DNA分子结构的药物-顺铂、卡铂 、吡柔比星等 。 影响核酸合成的药物-卡培他滨、替吉奥等。 二影响激素平衡的药物 三其他抗肿瘤药物 1 【通用名称】顺铂注射液 【商品名称】诺欣 【成份】本品主要成份为顺铂。辅料：氯化钠、聚乙二醇400、注射用水。 【性状】本品为淡黄绿色至淡黄色略带粘性的澄明液体。 【规格】 6ml:30mg。 【贮藏】遮光、密闭保存。 【包装】管制抗生素瓶装，5瓶/盒。 【适应症】小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉瘤、头颈部肿瘤及各种鳞状上皮癌和恶性淋巴瘤的治疗。 【用法用量】顺铂仅能由静脉、动脉或腔内给药。通常采用静脉滴注方式给药。给药前2~16小时和给药后至少6小时之内，必需进行充分的水化治疗。本品需用生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释后静脉滴注。剂量视化疗效果和个体反应而定。 疗程依临床疗效而定，每3~4周重复疗程。 本品可与其它抗癌药联合使用，单一使用亦可。 联合用药时，用量需随疗程作适当调整。 【不良反应】 1.肾脏毒性：单次中、大剂量用药后，偶会出现轻微、可逆的肾功能障碍，可出现微量血尿。多次高剂量和短期内重复用药，会出现不可逆的肾功能障碍，严重时肾小管坏死，导致无尿和尿毒症。 2.消化系统：包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等，反应常在给药后1~6小时内发生，最长不超过24~48小时。偶见肝功能障碍、血清转氨酶增加，停药后可恢复。 3.造血系统：表现为白细胞和(或)血小板的减少，一般与用药剂量有关，骨髓抑制一般在3周左右达高峰，4~6周恢复。 4.耳毒性：可出现耳鸣和高频听力减低，多为可逆性，不须特殊处理。 5.神经毒性：多见于总量超过300mg/m2的患者，周围神经损伤多见，表现为运动失调、肌痛、上下肢感觉异常等；少数病人可能出现大脑功能障碍，亦可出现癫痫，球后视神经炎等。 6.过敏反应：如心率加快，血压降低、呼吸困难、面部水肿、变态性发热反应等，都可能出现。 7.其它 患者接受动脉或静脉注射的肢体可能出现局部肿胀。疼痛、红斑及皮肤溃疡、局部静脉炎等少见。也有可能出现脱发、精子、卵子形成障碍和男子乳房女性化等现象。 继发性非淋巴细胞性白血病的出现与顺铂化疗使用有关。 血管性病变，如脑缺血，冠状动脉缺血，外周血管障碍类似Ravnaud综合征等副作用少见，但可能与顺铂使用有关。 【通用名称】卡铂注射液 【商品名称】波贝 【成份】本品主要成分为卡铂 。辅料：依地酸二钠、注射用水。 【性状】本品为无色或微黄色澄明液体。 【规格】 10ml:100mg。 【贮藏】遮光、在阴凉处（不超过20度）保存。 【包装】安瓿包装，1支/小盒。 【适应症】主要用于实体瘤如小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部癌及恶性淋巴瘤等均有较好的疗效。也可适用其它肿瘤如子宫颈癌、膀胱癌及非小细胞性肺癌等。 【用法用量】波贝可单用也可与其它抗癌药物联合使用。 临用时把波贝加入到5%葡萄糖注射液250ml-500ml中静脉滴注。推荐剂量为0.3-0.4g/m2，一次给药，或分五次五天给药。均四周重复给药一次，每2-4周期为一疗程。 【不良反应】 血液毒性 胃肠毒性 肾毒性 过敏反应 耳毒性 神经毒性 其它：肝功能正常的病人，用卡铂治疗后，出现轻至中度的肝功能异常，但多数病例会在治疗期间自动恢复正常。 【禁忌】 . 有明显骨髓抑制及肾功能不全者. 对其它铂制剂甘露醇过敏者. 孕妇及有严重并发症者. 原应用过顺铂者应慎用. 严重肝肾功能损害者禁用 vs 顺铂 高效广谱的抗肿瘤药，抗肿瘤作用强。血浆半衰期长，不良反应主要是肾毒性和消化道反应，恶心呕吐等，大剂量有耳毒性。临床常与其他抗肿瘤药物联合使用，有协同作用。 卡铂 作用机制与顺铂相同，不良反应小，可以替代顺铂用于某些癌症的治疗，但与顺铂交叉耐药。主要的不良反应是骨髓抑制。这是其主要的剂量限制性毒性。其他不良反应包括肾毒性、胃肠道反应、听力下降、神经毒性等，均远低于顺铂。近几年来对含卡铂的化疗方案临床研究日益增多，在治疗晚期肺癌、晚期卵巢癌等方面