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第九章作用于消化系统的药物 主要内容 第一节 助消化药 胃蛋白酶和胰酶:消化不良 乳酶生:小儿消化不良 第二节 抗消化性溃疡药 药理作用 弱碱性物质,直接中和胃酸 升高pH;降低胃蛋白酶活性 常用的药物 氢氧化镁 三硅酸镁 氢氧化铝(作用慢而持久,有收敛作用) 碳酸氢钠 【分类】: H2-R阻断药:雷尼替丁、法莫替丁 M-R阻断药:哌仑西平 胃泌素-R阻断药:丙谷胺 质子泵抑制剂(PPI):奥美拉唑 (一) H2受体阻断药 【作用机制】: 阻断壁细胞上的H2受体。 【特点】: 抑制胃酸分泌作用强而持久,疗程短,溃疡愈合率较高,不良反应较少。 西咪替丁→作用持久,肝药酶抑制剂。 雷尼替丁→抗酸为西咪替丁的4~10倍,对肝药酶的抑制作用弱。抗雄性激素 法莫替丁:抗酸为西咪替丁的40~50倍,不抑制肝药酶,无抗雄激素作用 (二)H+-K+-ATP酶抑制剂(PPI) 代表药物 奥美拉唑 【作用机制】 阻断胃壁细胞上的M3受体,抑制胃酸分泌。 阻断M1、M2受体,明显缓解症状,用于胃、十二指肠溃疡的治疗。 丙谷胺 【药理作用】 ①化学结构与胃泌素相似→竞争受体→抑制胃酸分泌 ②促进黏液合成,增强胃黏膜的黏液-HCO3- 盐屏障。 米索前列醇 性质稳定,口服吸收好; 抑制基础胃酸分泌; 促进黏液和HCO3-分泌; 促进受损上皮细胞重建和增殖。 临床用于治疗胃和十二指肠溃疡,预防复发。 引起子宫收缩 妊娠期禁用 硫糖铝 促进粘膜合成前列腺素E2 增强生长因子的作用 抑制Hp的繁殖 应用注意: ① 在酸性环境中发挥作用,不宜与碱性药合用; ② 与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、地高辛合用,能降低上述药物的生物利用度; 吸附胃蛋白酶,抑制其活性; 增加黏液和HCO3- 盐分泌,在溃疡面上形成保护膜; 肾功能不良者禁用。 1982年,澳洲学者马歇尔和沃伦发现了幽门螺旋杆菌,并证明该菌感染胃部会导致胃炎、胃溃疡和十二指肠溃疡。两人也因此获得了2005年诺贝尔医学奖。 幽门螺杆菌 90%十二指肠溃疡和80%胃溃疡 第二节 止吐药与增强胃肠动力药 (一)H1受体阻断药 苯海拉明 茶苯海明(乘晕宁) 异丙嗪(冬眠合剂组成之一) (二)M胆碱受体阻断药 东莨菪碱 (三)多巴胺受体阻断药 甲氧氯普胺 (胃复安) 【药理作用】: CNS 阻断多巴胺受体,高剂量阻断5-HT3 受体; 胃肠道:促进运动,加速胃排空和肠内容物运动。 【不良反应】: 锥体外系症状。 【临床应用】慢性消化不良,放疗、化疗的止吐药。 多潘立酮 (吗丁啉) 【药理作用】作用于外周,阻断胃肠的多巴胺D2受体,加强胃肠道蠕动,促进胃排空。 【临床应用】慢性消化不良,放疗、化疗导致的呕吐有效。 (四) 5-HT3 受体阻断药 昂丹司琼 【作用机制】竞争性拮抗CNS和胃肠道5-HT3受体; 【临床应用】抑制放疗或化疗所致的恶心、呕吐; 【作用特点】不良反应少,疗效优于甲氧氯普胺。 第四节 泻药 复习题 1.对粘膜及溃疡面有收敛止血作用的抗酸药物是 A. 氢氧化铝??? ?B. 碳酸钙 C. 三硅酸镁???? D. 氢氧化镁 E. 碳酸氢钠2.西咪替丁抑制胃酸分泌的机制是 A. 阻断H1受体???????? B. 阻断H2受体 C. 阻断M胆碱受体???? D. 中和胃酸 E. 保护胃粘膜 复习题 3.关于奥美拉唑,下列叙述哪项不正确 A. 口服后在胃内转化为有活性的次磺酰衍生物B. 抑制基础胃酸与最大胃酸分泌C. 其硫原子与H+-K+-ATP酶上的巯基结合,抑制H+泵功能D. 服药4~6周,胃溃疡愈合率达97% E. 对H2受体阻断药无效的消化性溃疡疗效差 复习题 4.不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用的药物是 A. 硫糖铝???? B. 奥美拉唑 C. 西米替丁 D. 哌仑西平 E. 米索前列醇 5.多潘立酮发挥胃动力作用的机制是 A 激动中枢多巴胺受体???? B 阻断中枢多巴胺受体 C 阻断外周多巴胺受体???? D 激动外周多巴胺受体 E 阻断外周M受体 * * 1 抗消化性溃疡药 2 助消化性药 3 止吐药及促胃动力药 4 泻药和止泻药 酸性破坏 肠溶制剂 碱性破坏 与酸同服 抗酸药 抑制胃酸分泌药 黏膜保护药 抗幽门螺杆菌药 H2-R阻断药 M-R阻断药 胃泌素-R阻断药 质子泵抑制剂(PPI) 重点 重中之重 防御因子 黏液分泌 碳酸氢盐缓冲 上皮细胞再生 局部血液循环 前列腺素 攻击因子 胃酸过多 幽门螺旋杆菌 胃蛋白酶原 遗传、吸烟
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