药理学之胆碱受体阻断详解.ppt

3、眼 （1）扩瞳 阻断瞳孔括约肌上的M受体，使括约肌松弛，扩大肌保持张力，导致瞳孔扩大。 （2）眼压升高 扩瞳作用引起前房角间隙变狭窄，阻碍房水回流，积蓄而使眼内压升高。 （3）调节麻痹 阻断睫状肌M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体呈扁平，屈光度减低，不能将近物清晰地成像于视网膜上，看近物模糊不清，仅适于远视。这种作用称为调节麻痹。 4、心血管系统 （1）心脏： ①低剂量阿托品阻断副交感神经节后纤维M1受体，抑制负反馈，使乙酰胆碱释放增加，导致心率轻度短暂地减慢。 ②中高剂量阿托品阻断窦房结M受体（主要是M2受体），使迷走神经对心脏的抑制作用被减弱或阻断，导致心率加速。 （2）血管与血压：绝大多数阻力血管无胆碱能神经支配，治疗剂量阿托品基本不影响血管和血压；中毒剂量的阿托品可产生皮肤血管扩张，出现面部潮红。 5、中枢神经系统 （1）治疗量不明显 （2）较大剂量（1～2mg）兴奋延髓呼吸中枢 （3）更大剂量（2～5mg）兴奋大脑 （4）中毒剂量（10mg以上）产生幻觉、定向障碍肌运动 兴奋、惊厥甚至昏迷。 [临床应用] 1、解除平滑肌痉挛 各种内脏痉挛，对胃肠道绞痛和膀胱刺激症状如尿频尿急等疗效较好；对胆绞痛及肾绞痛较差，常需与镇痛药合用。 2、抑制腺体分泌 用于全身麻醉前给药，减少呼吸道腺体及唾液腺分泌；也可用于严重盗汗及流涎症。 3、眼科 用于虹膜睫状体炎、眼底检查及验光等。 4、抗休克 大剂量用于感染中毒性休克和出血性休克的治疗。 5、抗心律失常 治疗迷走神经过度兴奋引起的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常及窦房结功能低下引起的室性异位节律。 6、解救有机磷酸酯类中毒 [不良反应] 1、常见有口干、心率加快、视力模糊、皮肤干燥、小便困难及心悸等。 2、其他：易中暑；大剂量出现中毒症状；严重出现死亡。 3、青光眼及前列腺肥大等患者禁用。 [中毒解救] 1、中枢——镇静药、抗惊厥药 2、外周——拟胆碱药 3、呼吸抑制——人工呼吸及吸氧 第二节 N2胆碱受体阻断药 主要用于全身麻醉的辅助药 分为两种： 去极 化 型肌松药：琥珀胆碱 非去极化型肌松药：筒箭毒碱 * 第七章 胆碱受体阻断药 药 理 学 pharmacology 胆碱受体阻断药 对胆碱受体亲和力强，能与乙酰胆碱或其拟似药竞争与受体的结合，但无内在活性，从而阻断拟胆碱药对胆碱受体的激动，发挥抗胆碱作用。 哈尔滨商业大学药学院 分类 按受体选择性 1.M胆碱受体阻断药（阿托品） 2.N1胆碱受体阻断药/神经节阻断药 3.N2胆碱受体阻断药/骨骼肌松弛药（琥珀胆碱） 哈尔滨商业大学药学院 第一节 M胆碱受体阻断药 一、托品类生物碱 阿托品类生物碱及其来源 植物名称 主要生物碱 颠茄（Atropa belladonna ） 莨菪碱 曼陀罗（Datura stramonium） 莨菪碱 洋金花（Datura sp. ） 东莨菪碱 莨菪（Hyoscyamus niger） 莨菪碱 唐古特莨菪（Scopolia tangutica） 山莨菪碱 哈尔滨商业大学药学院 曼陀罗 thron apple 阿托品（atropine） [药动学] 1、吸收：可口服或粘膜给药，吸收迅速； 2、分布：可透过血-脑屏障和胎盘屏障； 3、消除：经肝代谢，代谢产物或原形从尿排出。对眼作 用时间长。 哈尔滨商业大学药学院 [药理作用] 随剂量增加依次出现腺体分泌减少；瞳孔散大，调节麻痹；解除平滑肌痉挛，心率加快；大剂量中枢兴奋。 1、腺体分泌 小剂量阿托品抑制唾液腺、汗腺等外分泌腺分泌；引起泪腺和呼吸道分泌减少。 2、内脏平滑肌 松弛内脏平滑肌，在平滑肌处于痉挛状态较为明显。用于胃肠道绞痛。 哈尔滨商业大学药学院 哈尔滨商业大学药学院 M-R 阻断药 M-R 激动药 哈尔滨商业大学药学院 哈尔滨商业大学药学院 哈尔滨商业大学药学院 哈尔滨商业大学药学院 哈尔滨商业大学药学院