国家执业药师资格考试资料讲解.ppt

练习题 最佳选择题 以下描述叙述不正确的是 A.盐酸左旋咪唑是广谱的驱虫药，还具有免疫调节作用 B.临床上使用的盐酸左旋咪唑是R构型 C.吡喹酮有二个手性中心，临床用消旋体 D.奎宁的4个手性碳是3R、4S、8S、9R E.磷酸伯氨喹为8-氨基喹啉衍生物 『正确答案』B 『答案解析』盐酸左旋咪唑是S构型。 多项选择题 代谢产物为双氢青蒿素的药物有 A.青蒿琥酯 B.蒿乙醚 C.蒿甲醚 D.脱氧青蒿素 E.青蒿素 『正确答案』ABCE 『答案解析』ABCE四个选项所对应的药物，体内代谢均生成有活性的双氢青蒿素。 人有了知识，就会具备各种分析能力， 明辨是非的能力。 所以我们要勤恳读书，广泛阅读， 古人说“书中自有黄金屋。 ”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识， 培养逻辑思维能力； 通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平， 培养文学情趣； 通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。 有许多书籍还能培养我们的道德情操， 给我们巨大的精神力量， 鼓舞我们前进。 * 第三节 蛋白酶抑制剂 此考点的学习方法： 1、共3个代表药（2个新） 2、蛋白酶抑制剂的临床作用是治疗艾滋病 3、词干是“那韦” 4、结构特点：多肽衍生物或拟肽类，考结构式的可能性极小，故本节略去了药物的结构式，直接讲考点 （一）沙奎那韦（新） 考点：结构是多肽衍生物，为高效、高选择性的HIV蛋白酶抑制剂，第一个用于治疗HIV感染的此类药物。 （二）茚地那韦 考点： 1、同沙奎那韦，多肽类，蛋白酶抑制 2、药物相互作用：不能和特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等合用 与酶诱导剂利福平不能合用 （三）奈非那韦（新） 考点： 1、非肽类蛋白酶抑制剂 2、药物相互作用，与茚地那韦相同（不能同时应用的药物包括阿司咪唑、特非那定、利福平、咪达唑仑、三唑仑和西沙必利） 第四节 其他抗病毒药 （一）利巴韦林 1、结构特点：呋喃核糖和 三氮唑的苷 2、作用特点：广谱，包括艾滋病前期，在体内磷酸化产生活化3、毒性：有较强的致畸作用，故禁用于孕妇和预期要怀孕的妇女（在体内消除很慢） （二）金刚烷胺 （三）金刚乙胺（新） （四）奥司他韦 （五）膦甲酸钠（新） 1、结构特点： 无机焦磷酸盐的有机类似物 2、机制：不需要被磷酸化激活 3、作用：可抑制巨细胞病毒（CMV）、人疱疹病毒、单纯疱疹病毒 第六章 其他抗感染药（一）盐酸小檗碱 又名黄连素 1、作用：细菌性痢疾及胃肠炎，用于眼结膜炎、化脓性中耳炎等的外用治疗。 毒性低、副作用小、应用广等特点 新作用阻断α受体（降压、抗心律失常）  2、三种形式 季铵碱式最稳定，多以这种形式存在，亲水性强，醇式和醛式难溶于水，遇酸部分转变季铵碱式 （二）林可霉素（新） 1、结构： 吡咯烷酸上正丙基取代， 酰胺，7位R 羟基 2、对青霉素过敏者可用林可霉素替代 （三）克林霉素 1、结构：7位R 1 被氯取代，化学稳定性好，对光稳定 2、骨髓炎首选 （四）磷霉素 （五）甲硝唑 此考点的学习方法： 1、甲硝唑属于硝基咪唑类，该类药的词干：“硝唑” 2、该类有3个代表药，共同的结构特征是：有一个 咪唑环，2位甲基，5位硝基，具共同化学性质 3、3个代表药在1位有不同的取代基，掌握甲硝唑，它的1位是羟乙基，其它两个代表药比照学习。 1、性质： （1） 具芳香硝基化合物的反应（加氢氧化钠温热后显紫色，加稀盐酸成酸性即变成黄色） （2）含氮杂环，具有碱性，与三硝基酚生成黄色沉淀 2、 代谢：甲基氧化代谢两个产物有活性。（2-羟甲基甲硝唑和硝基咪唑乙酸） 3、用途：治疗滴虫、阿米巴病、抑制厌氧菌 （六）替硝唑 1、结构：甲硝唑的羟基换为 乙磺酰基取代的类似物 2、作用：口服吸收好，能进入各种体液，治疗厌氧菌感染、抗滴虫，阿米巴病 （七）奥硝唑 （新） 1、结构：甲硝唑1位 氯甲基取代 2、第三代硝基眯唑类药物，抗感染优势，时间长。 3、 （考点）手性碳：含有一个带羟基的手性碳，左旋体有活性，不良反应低；右旋体是产生神经毒性的主要根源。 开发左旋体为左奥硝唑 （八）利奈唑胺 （新） 1、结构： 噁唑烷酮类 2、作用机制：与现有的抗菌药物不同， 干扰蛋白质合成起始阶段。 3、代谢： 吗啉环的氧化，产生两个无活性的开环羧酸代谢产物（氨基乙氧基乙酸代谢物和羟乙基氨基乙酸代谢物） 4、作用：用于 多重耐药的革兰阳性菌感染 第5～第6章练习题 一、最佳选择题 19.下述内容中与奥硝唑不符的是 A.是抗菌药