第八章胆碱受体阻断药(I)——M胆碱受体阻断药解析.ppt

* * * * * * 如果条件许可排尿，则冲动传出，引起逼尿肌收缩、内括约肌松弛，尿液进入后尿道，并 刺激后尿道的感受器，进一步加强其活动，并反射性地使如果条件许可排尿，则冲动传出，引起逼尿肌收缩、内括约肌松弛，尿液进入后尿道，并 刺激后尿道的感受器，进一步加强其活动，并反射性地使外括约肌开放，尿液就在强大的 膀胱内压下被排出。尿液对尿道的刺激还可进一步使排尿反射活动一再加强，直至排完为止 * * * * * 应用 （1）内脏绞痛 能迅速缓解胃肠绞痛，对胆绞痛及肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药如哌替啶合用。对遗尿症及膀胱刺激症状也有较好疗效。 （2）腺体分泌过多 用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道腺体的分泌，防止分泌物阻塞呼吸道而引起的窒息或吸入性肺炎。也可用于严重的盗汗和流涎症。 （3）眼科 ①虹膜睫状体炎：0.5%~1%阿托品滴眼可使瞳孔括约肌及睫状肌松弛，得以充分休息，有利于炎症的消退。同时还可预防虹膜与晶状体的粘连，常与缩瞳药交替使用。 ②检查眼底：阿托品滴眼扩瞳作用维持1~2周，调节麻痹作用维持2~3天，视力恢复较慢。目前常以作用时间较短的后马托品代替。 ③验光配眼镜：阿托品使睫状肌的调节功能充分麻痹，晶状体固定，可准确检验出晶状体的屈光度。由于视力恢复较慢，现已少用，但儿童验光仍需应用阿托品，因为儿童的睫状肌调节机能较强，需用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。 （4）缓慢型心律失常 临床上常用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常，也用于窦房结功能低下而出现的室性异位节律。 （5）休克 在补充血容量的前提下，大剂量阿托品通过解除血管痉挛、扩张外周血管、改善微循环作用而使回心血量及有效循环血量增加，血压回升，用于治疗爆发型流行性脑脊髓炎膜炎、中毒性菌痢中毒性肺炎等所致的感染性休克。、当休克伴有心率过速或高热时一般不用。 不良反应及中毒 ①常见口干、视力模糊、心悸、便秘、皮肤潮红、体温升高、眩晕等，停药后消失。 ②剂量过大或误服颠茄果、曼陀罗果、洋金花及莨菪的根茎时可出现中毒，出现烦躁不安、多言、谵妄、幻觉及惊厥等中枢兴奋症状，严重中毒可由兴奋转入抑制而出现昏迷、呼吸麻痹而致死。 中毒的解救主要是对症处理。 ①消除毒物：洗胃、导泻； ②用镇静药或抗惊厥药对抗中枢兴奋症状，如呼吸已装入抑制，则采用人工呼吸和吸氧； ③解毒药物：毛果芸香碱、毒扁豆碱对抗其外周作用； 禁忌症 前列腺肥大、青光眼患者禁用。因阿托品可能使尿道括约肌收缩而加重排尿困难。 * * * * * * * 药理学 第八章 胆碱受体阻断药（I）——M胆碱受体阻断药　 Cholinoceptor Blocking Drugs 阿托品和阿托品类生物碱 －代表药物：阿托品 药理作用及作用机制 临床应用 不良反应及中毒 禁忌证 －其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱 内容提要 内容提要 2. 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 －合成扩瞳药： 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯。 －合成解痉药： 季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵； 叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、贝那替秦。 －选择性M受体阻断药： 哌仑西平、Tripitamine、达非那新。 教学基本要求 掌握： 阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及 不良反应。 熟悉： 1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用； 2.阿托品合成代用品的分类。 了解： 溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。 颠茄 曼陀罗 莨菪 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 【体内过程】 天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱受体阻断药肠道吸收差。 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 【体内过程】 阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高的药物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内，其中枢作用较弱。 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2～4h。阿托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维持约3～4h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持续72h或更久。 在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。 【药理作用机制】 选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低）， 大剂量对NN受体也有阻断作用。 阿托品