胆碱受体阻断药解析.ppt

第一节 M受体阻断药 托品类生物碱：由托品酸和有机碱结合而成的有机酯类。 阿托品（atropine） 东莨菪碱（scopolamine） 山莨菪碱（Anisodamine） 樟柳碱（ainisodine） 阿托品的合成代用品 1. 合成扩瞳药 后马托品（Homatropine） 托吡卡按（tropicamide） 2. 合成解痉药 丙胺太林（propantheline）—季铵类解痉药 双环胺（dicyclomine）—叔胺类 作用广泛： 唾液腺、支气管、汗腺 最敏感 脏器平滑肌和心脏 中 胃壁细胞 [影响胃酸分泌因素多] 低 眼睛 ：正好与毛果芸香碱相反 扩瞳：阻断瞳孔括约肌M受体，松弛括约肌。用于检查眼底、虹膜炎； 眼内压升高：系不良反应；禁用于青光眼患者； 调节麻痹：视远物清楚 内脏平滑肌： 松弛内脏平滑肌，尤对痉挛状态的平滑肌 缓解胃肠绞痛 松驰膀胱平滑肌 胆绞痛需配用度冷丁 胃肠道平滑肌 膀胱逼尿肌 输尿管、胆管、支气管、子宫平滑肌 抑制腺体分泌： 小剂量即可使唾液腺、汗腺分泌减少，引起口干和皮肤干 燥--夏天易中暑 用于盗汗、流涎和麻醉前给药 泪腺、呼吸道分泌减少 对胃酸分泌影响小 心脏： 低剂量时可阻断副交感神经节后纤维M1受体，抑制负反 馈，使ACh释放增加，心率轻度、短暂减慢； 中高剂量阻断窦房结M2受体，使心率加快，其程度与迷 走神经的张力有关 治疗迷走神经过度兴奋所致的心动过缓和房室传导阻滞 血管与血压： 小剂量（治疗量）基本上无影响，因大多数阻力血管无胆碱能神经支配 大剂量 使血管扩张、血压下降（与M受体阻断无关），改善微循环。 治疗感染性休克，解除微血管痉挛，增加组织有效灌注，改善微循环。不是直接作用于血管。 中枢神经系统： 低剂量：对CNS作用不明显， 较大剂量：兴奋延脑呼吸中枢 更大剂量：兴奋大脑，烦躁不安、多言、谵妄等 中毒剂量：产生幻觉、定向障碍、运动兴奋、以至惊厥、抽搐 【临床应用】 1) 解除平滑肌痉挛: 各种内脏绞痛 迅速缓解胃肠道绞痛； 胆绞痛及肾绞痛常与镇痛药合用 尿频、尿急等泌尿道刺激症状，遗尿症 2) 抑制腺体分泌： 全身麻醉前给药，减少呼吸道腺体的分泌； 制止盗汗和治疗流涎症 急性胰腺炎 3) 眼科： 虹膜睫状体炎：散瞳是首要措施。 可松弛瞳孔括约肌和睫状肌，是组织得到充分休息，有利于缓解疼痛和充血水肿，促使炎症消退。 防止虹膜与晶状体粘连 检查眼底 ：作用维持时间达1~2周，临床少用 用于验光：减少神经对晶状体的影响，有利于准确验光。 4) 抗心律失常 : 迷走神经功能过高所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常 也用于窦房结功能低下引起的室性异位节律 5) 感染中毒性休克，也可用于出血性休克 6) 解救有机磷酯类中毒及某些M样中毒症状（足量、反复应用） 【不良反应 】 视力模糊，青光眼患者禁用 口鼻干燥，吞咽困难 皮肤干燥、潮红，炎热天气易中暑 心悸 排尿困难，前列腺肥大患者禁用 一般停药后逐渐消失，无需处理。极少数过敏者出现皮疹反应。 【中毒的解救 】 20世纪70年代以来，专家重新研制成功以曼陀罗为主的中药麻醉剂，同时也找到了其“解药” 。 对症，用镇静药或抗惊厥药 毛果芸香碱 毒扁豆碱 山莨菪碱　Anisodamine 从茄科植物唐古特山莨菪中分离出来的一种生物碱。常用人工合成品654-2。 平滑肌解痉及心血管抑制与阿托品相似 对眼和腺体的作用为阿托品1/20～1/10 解除血管痉挛、改善微循环，用于感染中毒性休克 可用于治疗感染中毒性休克、坐骨神经痛、胃及十二指肠溃疡、视网膜色素变性等疾病 后马托品　(Homatropine) 合成扩瞳药 临床用于扩瞳，虹膜睫状体炎 托吡卡胺 （Tropicamide） 合成扩瞳药 起效较快，扩瞳作用与调节麻痹作用持续时间比阿托品明显缩短 丙胺太林（propantheline，普鲁本辛） 合成季铵