课件传出概论及胆碱激动剂解析.pptVIP

M、N受体均兴奋，但以M受体为主 季胺基团，脂溶性差，不宜口服及透过血脑屏障 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 Ach选择性差，仅作为药理学研究的工具药 一、胆碱酯类 choline esters Acetylcholine, Ach 合 成：胆碱能神经末梢 贮存：囊泡 乙酰胆碱 acetylcholine, Ach 胆碱乙酰化酶 灭活: 乙酰胆碱酯酶（AchE） 新斯的明 释放 Ca2+ 有机磷酸酯类 蜘蛛毒素 肉毒杆菌毒素 血管扩张：静注小剂量 ，使全身血管扩张 机制：内皮M3-R 内皮依赖舒张因子EDRF （NO） BP 心抑制： 较大剂量，使心率 传导 心肌收缩力 心房不应期 M样作用 乙酰胆碱 acetylcholine, Ach 佛契哥特 Robert F. Furchgott 纽约州立大学 伊格纳罗 Louis J. Ignarro 加州大学 慕拉德 Ferid Murad 德克萨斯大学 发现一氧化氮是心血管系统的一种信号分子 荣获1998年诺贝尔生理学或医学奖 1980 1986 1977 平滑肌: （+）支气管 支气管痉挛 （+）胃肠道 胃肠蠕动 （+）泌尿道 膀胱排空 眼： （+）瞳孔括约肌 瞳孔缩小 （+）睫状肌 调节痉挛 腺体：分泌 M样作用 N样作用 剂量较大 全部交感、副交感、运动神经兴奋 肾上腺髓质