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奥美拉唑生产的工艺路线
摘 要
奥美拉唑是一种新型抗消化性溃疡药,奥美拉唑是一类OTC类西药,用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征(胃泌素瘤)。..1
目 录.............................................................2
前 言............................................................2
第一章奥美拉唑简介.................................................1
第一节奥美拉唑功能.............................................2
第二节奥美拉唑的副作用.........................................2
第三节奥美拉唑的应用历史.......................................3
第二章药理作用和理化性质.......................................3
第一节奥美拉唑的药理作用.......................................3
第二节奥美拉唑的理化性质.......................................4
第二章工艺路线.....................................................3
第一节合成路线一...............................................4
第二节合成路线二...............................................5
第三节合成路线三...............................................6
第四节合成路线四...............................................6
第五节奥美拉唑研究进展.........................................7
第六节我国的使用历史...........................................8
参考文献...........................................................9
致谢..............................................................10
前言
奥美拉唑选择性地作用于胃粘膜壁细胞,抑制处于胃壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+,K+-ATP酶的活性,从而有效地抑制胃酸的分泌,起效迅速,适用于胃及十二指肠溃疡,返流性食管炎和胃泌素瘤。这种H+,K+-ATP酶抑制剂又名质子泵抑制剂。由于H+、K+-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程,故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱及食物、刺激迷走神经等引起的胃酸分泌,而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌,对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸(DcAMP)刺激引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。本品对胃蛋白酶分泌也有抑制作用,对胃黏膜血流量改变不明显,也不影响体温、胃腔温度、动脉血压、静脉血红蛋白、动脉氧分压、二氧化碳分压及动脉血pH。
第一章奥美拉唑简介
第一节奥美拉唑的功能
1.质子泵抑制剂,即壁细胞内H+-K+-ATP酶抑制剂。
2.有强而持久的抑制基础胃酸及食物、五肽胃酸泌素所致的胃酸分泌的作用。
3.显效快,可逆,且无H2受体拮抗剂诱发精神方面的副作用。
4.用于胃及十二指肠溃疡、反流性或糜烂性食管炎、佐-埃二氏综合征等,对用H2受体拮抗剂无效的胃和十二指肠溃疡也有效。
5.适用于消化性溃疡、反流性食道炎等。
6.奥美拉唑是一种质子泵抑制剂,对动物和人胃酸分泌具有很强的和较长时间的抑制作用。 7.临床上用于治疗消化性溃疡、反流性食管炎、Zollinger-Ellison综合症、根除幽门螺杆菌(HP),取得令人满意的疗效。
第二节奥美拉唑的副作用
奥美拉唑耐受性良好常见不良反应是腹泻头痛恶心腹痛胃肠胀气及便秘偶见血清氨基转移酶(ALTAST)增高皮疹眩晕嗜睡失眠等这些不良反应通常是轻微的可自动消失与剂量无关长期治疗未见严重的不良反应但在有些病例中可发生胃粘膜细胞增生和萎缩性胃炎可延缓经肝脏代谢药物在体内的消除如安定苯妥英钠华法令硝苯啶等当本品和上述药物一起使用时应减少后者的用量AstraZeneca以商品名Losec
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