2015执业药师《药学专业知识一》第十一章药品质量与药品标准(八)详解.doc

　　二、抗心绞痛药 　　大纲： 　　(1)硝酸酯类抗心绞痛药硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯的结构特征与作用; 　　(2)钙通道阻滞剂抗心绞痛药的分类和构效关系及硝苯地平、非洛地平、氨氯地平、尼莫地平、维拉帕米、地尔硫(廿卓)的结构特征与作用。 　　要求9个药物，旧版3+9=12 　　抗心绞痛药要求掌握两类：硝酸酯类、钙通道阻滞剂 　　(一)硝酸酯类 　　硝酸酯类药物的基本结构是由醇或多元醇与硝酸或亚硝酸而成的酯.代表药物主要有硝酸甘油、硝酸异山梨酯及其代谢产物单硝酸异山梨酯。 　　硝酸甘油结构特征：甘油的三硝酸酯，有挥发性，导致损失。因硝酸酯类化合物具有爆炸性，不宜以纯品形式放置和运输(常以乙醇溶液的形式保存)。 　　 　　作用：舌下含服能通过口腔黏膜迅速吸收，直接进入人体循环可避免首过效应，舌下含服后血药浓度很快达峰，1-2分钟起效，半衰期约为42分钟。 　　硝酸异山梨酯结构特征：异山梨醇的2位、5位二硝酸酯 　　作用：用于缓解和预防心绞痛，效果比硝酸甘油更显著，且持续时间长。服约30min见效，持续约5h，舌下含服后约5mm见效，持续2h。 　　硝酸异山梨酯进入人体后很快被代谢为2单硝酸异山梨酯和5硝酸异山梨酯，两者均具有抗心绞痛活性。 　　现己将5一单硝酸异山梨酯开发为临床用药。 　　 　　单硝酸异山梨酯结构特征：异山梨醇的5-单硝酸酯 　　作用：是硝酸异山梨酯在