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United Therapeutics Corp. 保密 研究者手册 机密 产品 UT-15C 化学名 (1R,2R,3aS,9aS) -[[2,3,3a,4,9,9a-六氢化-2-羟基-1-[(3S)-3-羟辛基]-1H-苯基[f] 5-茚基] 氧]乙酸二乙醇胺盐 建议使用的一般通用名 曲前列尼尔二乙醇胺 日期 2012 年3 月 替换的早期版本日期 2011 年3 月 早期版本的发布日期 2011年3月，2010年3月；2009年3月；2008年9月；2008年4月（增编）；2007年12 月；2007年2月（增编）；2006年10月；2006年5月；2006年1月；2005年11月；2005 年1月；2004年10月 申办方 United Therapeutics Corporation 55 TW Alexander Dr, P.O. Box 14186 Research Triangle Park, NC 27709 (919) 485-8350 本研究者手册的目的 UT-15C （曲前列尼尔二乙醇胺）是一个正在研究中的新药，可用于治疗肺动脉高压 （PAH ）。本研究者手册将为临床研究者提供与UT-15C 相关的可用信息以及包括 该药物的化学、动物药理学、毒理学、药代动力学、临床药理学、有效性和安全性 描述。在临床试验中使用UT-15C 之前，研究者应了解本手册中所包含的信息。此 外，包装说明书中的“数据汇总和研究者须知”部分简单介绍了UT-15C 的相关信息。 United Therapeutics Corporation 负有对该药物进行控制的责任，仅允许在经严格控制的 临床研究中使用该药品。 机密信息 未经United Therapeutics Corporation 书面许可，不得对本手册中UT-15C 的相关信息 进行复制、摘录或使用。 发布日期 2012 年3 月 UT-15C 研究者手册，2012 年3 月 1 / 184 United Therapeutics Corp. 保密 UT-15C 研究者手册，2012 年3 月 2 / 184 United Therapeutics Corp. 保密 目录 1 摘要5 2 缩略词表6 3 前言9 3.1 背景9 3.2 参考文献 12 4 理化性质、药学性质和处方 14 4.1 原料药理化性质 14 4.2 药学性质和处方 15 5 非临床研究 15 5.1 UT-15C 非临床药理学研究 16 5.1.1 主要药理学研究 16 5.1.2 次要及安全性药理学研究 18 5.2 在动物中的药代动力学和药物代谢20 5.2.1 药代动力学20 5.2.2 蛋白结合24 5.2.3 组织分布24 5.2.4 体外ADME 24 5.2.5 酶诱导和抑制25 5.2.6