[药理学]肾上腺素受体激动药.pptVIP

* * 第10章 肾上腺素受体激动药（p77） * * 掌握 去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的作用、用途、不良反应、禁忌证 熟悉 了解 本类药物构效关系及其他肾上腺素受体激动药物 间羟胺、麻黄碱、多巴酚丁胺药理作用和临床应用 第1节 构效关系及分类 1.α受体激动药:NE NA 2.α、β受体激动药:AD 3.β受体激动药:Iso * * 肾上腺素受体的分类、分布和功能 * * 第2节 α、β受体激动药 [肾上腺素 adrenaline AD] [来源] [体内过程] 口服；皮下注射；肌肉注射；心内注射；静脉注射或滴注 [药理作用] 激动α、β受体 1.兴奋心脏： (+) β1 、β2受体→心率↑、传导↑、收缩力↑→心输出量↑、舒张冠脉 → 改善心肌血供 增加心肌代谢→心肌耗氧量↑ 注意：易引起心律失常 2.血管： (+)α受体：皮、粘、肾血管收缩 (+)β2受体：骨骼肌、冠状血管扩张 * * 3.升高血压： (1)治疗量： 收缩压↑: (+) β1 R 舒张压不变或略降: (+) β2 R ≧ (+)α1- R →脉压↑ (2)大剂量： 收缩压↑: (+) β1 R 舒张压↑: (+)α1- R ＞ (+) β2 R →脉压↓ (3)肾素分泌增加：血压↑ * * 实验： 注意：有α-R阻断作用的药物中毒引起的低血压，不能用AD解救，只能用NA治疗。 * * 4.平滑肌： ①支气管平滑肌： 激动支气管平滑肌β2-R 激动肥大细胞β2-R 激动支气管粘膜α1-R ②胃肠平滑肌：张力、自发收缩频率、幅度↓ ③膀胱逼尿肌： 逼尿肌(β-R)舒张，括约肌(α-R)收缩→排尿困难、尿潴留 * * 5.代谢： 提高机体代谢；↑血糖、FFA↑ 6.中枢神经系统： 治疗量一般无中枢兴奋 [临床应用] 1.心脏骤停： 注意：可直接心室内注射AD；同时心脏按摩，人工呼吸，纠正酸中毒；电击或卤素类全麻药（如氟烷等）配合电除颤或利多卡因 2.过敏性疾病： 过敏性休克：青霉素所致→ 首选 支气管哮喘： 血管神经性水肿及血清病 * * 3.局部应用： 与局麻药配伍： 延长局麻时间、减少吸收后不良反应 注意：肢体远端部位不宜加用AD 局部止血： 鼻粘膜、牙龈出血 4.治疗青光眼： * * [不良反应] 1.治疗量： 2.剂量过大：血压骤升 ；心肌缺血、心律失常等 [禁忌症] 高血压、动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等 * * [多巴胺 dopamine DA] [体内过程] [药理作用] 剂量从小→大，可选择性激动(+) D1、β1受体、α受体 1.兴奋心脏： 直接(+) β1-R，间接促进NA释放 2.血管和血压： (1)治疗量: (+)β1-R→收缩压↑ (+)α-R →皮、粘血管收缩 (+)DA-R →肾、肠系膜及冠状血管扩张→舒张压不变 (2)大剂量:主要激动α-R→收缩压、舒张压均↑ 3.改善肾功： ①(+)D1肾脏受体→扩张肾血管、肾血流量↑; ②排钠利尿 注：大剂量时激动肾血管α-R * * [临床应用] 1.抗休克：理想的抗休克药 2.急性肾衰竭 3.急性心功能不全 [不良反应] [麻黄碱 ephedrine] 1.激动α、β受体，促进NE释放，产生兴奋心脏、收缩血管、松弛支气管等药理作用 2.升压作用缓和而持久 3.易产生快速耐受性 4.可透过BBB，有中枢兴奋作用 5.临床主用于哮喘、鼻塞、低血压状态、缓解荨麻疹症状等 6.不良反应主要为不安、失眠等（中枢兴奋），可用镇静催眠药对抗 * * 第3节 α受体激动药 [去甲肾上腺素 noradrenaline NA norepinephrine NE ] [来源及化学] [体内过程] 静脉滴注 * * [药理作用] （+）α受体、β1受体， 对β2受体几乎无影响 1.收缩血管： 兴奋α1受体，皮粘＞肾＞脑、肠系膜血管 注意：冠状血管扩张 2.兴奋心脏：较弱 (+)β1受体 注意：整体情况下，①缩血管→外周阻力↑→射血阻力↑→心输出量不变或减少；②BP↑→心率反射性↓ * * 3.升高血压： 小剂量：收缩压明显↑，舒张压↑不明显，脉压↑ 大剂量：收缩压、舒张压均明显↑，脉压↓ 4.影响代谢：大剂量使血糖↑ * * [临床应用] 1.抗休克： 注意：①不易大量长期应用 ②将NA与酚妥拉明联合应用 2.药物中毒性低血压：氯丙嗪中毒，首选NE，禁用AD 3.上消