新型5-htne再摄取双重抑制剂的设计、合成及初步的药理学评价.pdfVIP

下载本文档

31
0
约4.68万字
约 8页
2016-05-14 发布于安徽
举报
版权申诉

新型5-htne再摄取双重抑制剂的设计、合成及初步的药理学评价.pdf

1、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击这里二次下载。
3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
4、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
5、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
6、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
7、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次，网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档

1148 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 15, 50 (9): 1148 1155 新型 5-HT/NE 再摄取双重抑制剂的设计、合成及其初步的药理学评价 1, 2 1 1 1, 2 1 1, 2* 辉 , 史源 , 董静 , 郭彦伸 , 张建军 , 杨光中 ( 1. 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所, 北京 100050; 2. 活性物质的发现与适药化研究北京市重点实验室, 北京 100050) 摘要: 本文基于已有的先导结构, 结合前期已建立的药效团模型, 利用骨架迁越的策略设计并合成两类全 1 新结构类型的异吲哚啉类化合物, 通过 H NMR 、HR-MS 对化合物结构进行了确证, 完成了初步的药理活性评价。结果显示, 这些化合物均有不同程的5-HT 再摄取抑制活性和NE 再摄取抑制活性, 其中化合物 I-3 显示出较强的5-HT 再摄取抑制活性和NE 再摄取抑制活性, 并且在整体动物抗抑郁药效学实验中表现出明确的抗抑郁效果, 以及较低的毒副作用, 值得进一步研究。关键词: 5-羟基色胺; 去甲肾上腺素; 骨架迁越; 双重再摄取抑制剂中图分类号: R9 16 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 15) 09- 1148-08 Design, synthesis and pharmacological investigation of isoindoline derivatives as 5-HT/NE double reuptake inhibitors 1, 2 1 1 1, 2 1 1, 2* WEN Hui , SHI Yuan , DONG Jing-wen , GUO Yan-shen , ZHANG Jian-j un , YANG Guang-zhong (1. Institute of Mater ia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing 100050, China; 2. Beij ing Key Laboratory of Ac tive Substance Discovery and Druggability Evaluation, Beijing 100050, China ) Abstract : A series of isoindoline derivatives were designed, synthesized, and evaluated for their double 1 inhibitory activities. All of the