含schiff碱芳香氮芥香豆素衍生物的设计、合成及其抗肿瘤增殖活性.pdfVIP

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2016-05-14 发布于安徽
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含schiff碱芳香氮芥香豆素衍生物的设计、合成及其抗肿瘤增殖活性.pdf

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药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 14, 49 (2): 2 17 224 ·2 17 · Schiff 碱芳香氮芥香豆素衍生物的设计、合成及抗肿瘤增殖活性 1* 3 2 1 刘文虎 , 王仕宝 , 常晋霞 , 毅 (川北医学院 1. 理学教研室; 2. 微生物学与免疫学教研室, 四川南充 637007; 3. 汉中职业技术学院药理学教研室, 陕西汉中 723000) 摘要: 基于生物电子等排及活性单元拼接原理, 将 Schiff 碱、芳香氮芥效基团 N , N-二 (2-氯乙基) 胺基 1 拼接到香豆素结构中, 设计合成了系列新型含Schiff 碱芳香氮芥的香豆素衍生物 (7a～7v), 结构经 H NMR 、 MS 及元素分析确证。采用MTT 法评价了化合物对HepG2 、DU145 及MCF7 肿瘤细胞的抗增殖作用。结果表明, 部分化合物对肿瘤细胞的增殖具有较好的抑制作用, 其中化合物7c 、7f 、7g 、7h 和7q 对DU145 和MCF7 的抑制作用优于或相当于阳性对照, 值得进一步研究。关键词: 香豆素; Schiff 碱; 芳香氮芥; 合成; 抗增殖中图分类号: R9 16 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 14) 02-0217-08 Design, synthesis and anti-proliferative activity of novel coumarin derivatives linking Schiff base and aryl nitrogen mustard 1* 3 2 1 LIU Wen-hu , WANG Shi-bao , CHANG Jin-xia , LIU Yi (1. Dep artment of Pharmacology, 2. Department of Microbiology and Immunology, North Sichuan Medica l College, Nanchong 637007, China; 3. Dep artment of Pharmacology, Vocation and Technology College of Hanzhong, Hanzhong 723000, China ) Abstract : To explore novel coumarin derivatives with more potent anti-proliferative activity, a series of novel compounds were designed and synthesized by linking Schiff base and N, N -bis (2-chloroethyl) amine pharmacophore of nitrogen mustards to the coumarin