含苯氧乙酰基结构单元新型酪氨酸衍生物的设计、合成及ppar激动活性.pdfVIP

下载本文档

12
0
约7.13万字
约 9页
2016-05-14 发布于安徽
举报
版权申诉

含苯氧乙酰基结构单元新型酪氨酸衍生物的设计、合成及ppar激动活性.pdf

1、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击这里二次下载。
3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
4、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
5、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
6、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
7、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次，网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档

1570 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 13, 48 ( 10): 1570 1578 苯氧乙酰基结构单元新型酪氨酸衍生物的设计、合成与PPAR 激动活性 1 2 1 1* 2 1* 周礼江 , 晏菊芳 , 张坤 , 范莉 , 陈欣 , 杨大成 (1. 西南大学化学化工学院, 重庆 400715; 2. 成都地奥制药集团药物筛选中心, 四川成都 6 1004 1) 摘要: 为寻找新型的PPAR 激动剂, 本研究以L -酪氨酸为起始原料, 经过羧基酯化、氨基酰胺化、酚羟基溴烷基化及溴烷基胺基化等多步反应, 成功合成了 20 个含苯氧乙酰基结构单元的 L -酪氨酸衍生物 TM1 (总收率 21%～75%); TM1 碱性水解, 得到 16 个相应的水解产物TM2 (77%～99%) 。共得到4 个中间体和36 个目化合 1 13 物, 其中39 个新化合物的结构得到 H NMR 、 C NMR 证实, 35 个新化合物进一步通过HR-MS 确证。体外抗糖尿病活性结果表明, 目化合物的PPAR 相对激动活性整体较弱, 最高者TM2i 为50.01%, 需要进一步改进。关键词: 糖尿病; 过氧化物酶体增殖物激活受体; L -酪氨酸中图分类号: R9 16 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 13) 10- 1570-09 Design, synthesis and PPAR agonist activities of novel L-tyrosine derivatives containing phenoxyacetyl moiety 1 2 1 1* 2 1* ZHOU Li-j iang , YAN Ju-fang , ZHANG Kun , FAN Li , CHEN Xin , YANG Da-cheng (1. School of Chemistry and Chemical Engineering, Southwest University, Chongqing 400715, China; 2. Drug Screening Center, Chengdu DiAo Pharmaceutical Group Co. Ltd, Chengdu 610041, China ) Abstract : The design, synthesis and bioevaluation of a series of novel L-tyrosine derivatives as peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) agonists are reported. Four intermediates and twenty L -tyrosine derivatives containing phenoxyacetyl moiety TM1 were synthesized startin