岩黄连生物碱在大鼠胃肠道的吸收动力学研究.pdfVIP

第３４卷第８期 Ｖｏｌ．３４，Ｉｓｓｕｅ　８ ２００９年４月 　　　　　　 　 　 　 　 　　　　　　 　 　 　 　　Ａｐｒｉｌ，２００９ 岩黄连生物碱在大鼠胃肠道的吸收动力学研究 １ １ ２ １ 刘小叶 ，奉建芳 ，金从波 ，陈满仓 （１．上海医药工业研究院，上海２００２４０；２．浙江工业大学，浙江杭州３１００１４） ［摘要］　目的：以脱氢卡维丁为指标成分研究岩黄连总生物碱在大鼠胃、肠的吸收动力学特征。方法：采用大鼠在体胃、 肠吸收模型，以高效液相色谱法测定胃、肠灌注液中药物的含量。结果：药物在胃和小肠中的每小时吸收百分率分别为 ８８８％，２０８％；药物在大鼠十二指肠、空肠的吸收速率常数略高于回肠和结肠部位，但无显著性差异；药物中、高浓度的吸收 速率常数基本一致，低浓度的吸收速率常数明显降低；随灌流液ｐＨ升高，药物吸收速率常数增大，但也无显著性差异。结论： 药物在胃、全肠道均有吸收，但吸收均较差，胃中高于小肠中；不同肠段和灌流液不同ｐＨ对吸收无显著性影响；中、高浓度范 围内表现为被动扩散吸收机制。 ［关键词］　岩黄连；脱氢卡维丁；在体胃肠吸收；单向灌流 　　岩黄连也称岩胡，属罂粟科植物毛黄堇（ｃｏｒｙｄ ＨＰ１１００高效液相色谱仪 （美 国 Ａｇｉｌｅｎｔ）； ａｌｉｓｔｏｍｅｎｔｅｌｌａ）的全草，拉丁名为 Ｃｏｒｙｄａｌｉｓｔｈａｌｉｃｔｒｉ ＢＴ０１１００恒流泵（保定兰格恒流泵有限公司）； ｆｏｌｉａＦｒａｎｃｈ，主要药物成分为岩黄连总碱，包括脱氢 ＨＷＳ１２型电热恒温水浴锅（上海一恒科技有限公 卡维丁（ｄｅｈｙｄｒｏｃａｖｉｄｉｎｅ）、小檗碱、延胡索丑素、白 司）；ＸＷ８０Ａ型旋涡混合器（上海医科大学仪器 屈菜红碱等，性凉，味苦；具有清热利湿、抗菌消炎、 厂）；ＴＤＬ４０Ｂ台式离心机（上海安亭科学仪器厂）。 镇痛、强安定、抗病毒等功效；用于肝胆湿热证的急 ＳＤ大鼠，ＳＰＦ级，雄性（２８０±２０）ｇ，上海斯莱 慢性肝炎、咽喉肿痛、火眼、牙龈肿痛、腹泻、疮毒等。 克实验动物有限公司。 近年来医学上发现它对肝脏病症有特殊疗效，目前 ２　方法 市售制剂主要为岩黄连注射液，用于肝炎、肝硬化、 ２．１　胃肠试液中脱氢卡维丁的ＨＰＬＣ测定方法 肝癌的治疗。 ２．１．１　色谱条件及样品处理　色谱柱ＫｒｏｍａｓｉｌＣ １８ 本文采用大鼠在体肠循环法和单向灌流法，以 柱（４６ｍｍ×２５０ｍｍ，５ ｍ）；保护柱 Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ μ 脱氢卡维丁为指标成分，研究岩黄连生物碱在大鼠 Ｃ柱（４ｍｍ×３０ｍｍ）；柱温４０℃；流动相Ａ乙腈， １８ 胃肠道吸收的特征和机制，为研究岩黄连口服制剂 Ｂ水（含０４％三乙胺，磷酸调ｐＨ至３０），ＡＢ（２８∶ 的剂型选择和处方设计提供生物药剂学依据。 －１ ７２）；流速１ｍＬ·ｍｉｎ ；紫外检测波长２７０ｎｍ；进 １　材料 样量２０ Ｌ。 μ 脱氢卡维丁对照品（纯度 ＞９９９％，原广西东 －１