第三章药物效应动力学重点分析.ppt

一.几个基本概念 1.药物作用：药物对机体的初始作用 2.药物效应：药物作用的结果，是机体反应的表现 举例：肾上腺素 3.兴奋：使组织、器官原有功能的提高（肾上腺素升高血压） 4.抑制：使组织、器官原有功能的降低（阿司匹林退热） 药物作用的特异性 * * 第三章 药物效应动力学 第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 机体细胞 （drug action） (pharmacological effect) 机体器官 原有功能水平的改变 功能↑ -兴奋 功能↓-抑制 初始作用 药物 药物 机体细胞 化学反应 药物作用 的特异性 化学反应 的专一性 化学结构 取 决 于 药物效应 构效关系 药物作用（药理效应）的选择性(selectivity) ⑴定义 药物在适当的剂量下，只对某一种组织或器官 发生作用，而对其它组织或器官几乎不发生作 用或作用很弱。 药理效应的选择性是相对的 与药物的性质、剂量、给药途径有关 药物作用的选择性和药物作用的特异性不一定平行 注意 如：阿托品只阻断M受体 位于腺体、胃肠道、眼等器官 药物作用特异性高 药理效应选择性低 相应器官的效应 药物作用选择性的基础 药物在体内分布不均； 组织细胞的结构差异； 生物功能的差异 药物作用的结果 治疗效果/作用 不良反应 副作用 毒性反应 后遗效应 停药反应 变态反应（过敏反应） 特异质反应 对症治疗 对因治疗 补充治疗（替代治疗） 二、治疗效果（therapeutic effect，疗效） 药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患者的机体恢复正常． (▲凡符合用药目的，达到防治效果的作用→治疗作用) 对症治疗(symptomatic treatment) 对因治疗(etiological treatment) 补充治疗（supplementary therapy） 三．不良反应(adverse reactions, ADR) 定义：凡与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的反应。 ▲ １.副作用(side reaction)　 在治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的反应 特点 ①轻微 ②药物本生所固有 ③不可避免但可减轻 剂量过大或体内蓄积过多→危害性反应。 ①较严重 ②可预知、避免 ２．毒性反应(toxic reaction) ▲ ⑴定义 　⑵特点 ⑶分类 急性毒性(acute toxication) 慢性毒性（chronic toxication） 特殊毒性 致癌(carcinogenesis) 致畸(teratogenesis) 致突变(mutagenesis ３．后遗效应( residual effect)：停药后血药浓度降 至阈浓度以下时残存的药理效应。 ４．停药反应(withdrawal reaction）：指突然停药 原有的疾病加剧。 ５．变态反应(allergic reaction， hypersensitive 　　reaction，过敏反应) 药物（本身、代谢产物、药物中的杂质）产生的 病理性免疫反应。 ①反应性质与药物原有效应无关 ②药理性拮抗剂解救无效 ③反应的严重程度差异大，且与剂量无关 ①与药物固有的药理作用基本一致 ②药理性拮抗剂解救可能有效。 ③反应的严重与剂量有关 6、特异质反应(idiosyncratic reaction/ idiosyncrasy) 少数特异质病人对某些药物特敏感的反应 第二节 药物剂量与效应关系 量效关系 dose-effect relationship 量效曲线 质反应 量反应 说明 ㈠量效曲线 １．量反应量效曲线(见图) ⑴药物作用的规律 之一 一定剂量范围内 毒性反应↑ 药物剂量↑ 药理效应逐渐↑ 最大效应 药理效应基本不变 剂量↑ ⑵量反应量效曲线上几个特定位点 ①最小有效浓度:即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度。 ②半最大效应浓度(EC50)：是指能引起50%最大效应的浓度 ③最大效应(效能，Emax)：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强。 阈浓度 半最大效应浓度 效能 C A B D 效能:C 最大，A=B=D 效价:A＞B＞C＞D ⑶ 曲线中段的斜率 愈陡→作用愈剧烈