药理学药名_new_new重点解读.docx

药名类型体内过程药理作用机制临床应用给药方式不良反应解救方法乙酰胆碱M-R激动药小剂量-M样作用（心率减慢，血管舒张，血压下降）； 大剂量-N样作用 兴奋胃肠道平滑肌，支气管收缩，使唾液腺，汗腺分泌增加嗳气，呕吐毛果芸香碱 （匹鲁卡品）M-R激动药脂溶性高，吸收好，分布广，肾排泄 特点: （1）作用迅速、温和、短暂 （2）水溶液稳定、刺激性小 选择性兴奋M-R以眼和腺体最明显：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛（视近物清晰，远模糊，导致近视）；汗腺和唾液腺分泌增加 治疗青光眼 虹膜炎 解救抗胆碱药阿托品中毒滴眼液 滴眼时压迫内眦防止出现不良反应过量出现M-R过度兴奋症 阿托品新斯的明 易逆性抗AchE药 脂溶性低，口服吸收生物利用度低，???易透过血脑屏障和角膜，故对中枢和眼的作用弱。 兴奋M，N-R，拟胆碱作用： 兴奋骨骼肌 兴奋胃肠道平滑肌 减慢心率治疗重症肌无力 常用于减轻术后腹气胀和尿潴留 用于阵发性室上性心动过速治疗重症肌无力时可口服，皮下·肌内注射给药，iv有一定危险性过量-恶心呕吐 禁用于机械性肠梗阻，尿道梗阻，哮喘，帕金森症减量或用阿托品对抗毒扁豆碱易逆性抗AchE药脂溶性高，选择性差，易透过血脑屏障进入中枢，对眼的作用与毛果芸香碱相似，但较强而持久。兴奋M，N-R，具有中枢作用（小剂量兴奋，大抑制中枢AchE活性），对眼的作用与毛果芸香碱相似，但作用更强而持久治疗青光眼，长期给药不易耐受，可先用本品滴眼数次，后用毛果芸香碱维持疗效滴眼液 滴眼时压迫内眦防止出现不良反应有机磷酸酯类（乐果，敌敌畏，敌百虫）难逆性抗AchE药有机磷酸脂类+AchE?复合物?磷酰化胆碱酯酶+HX轻症中毒— M样症状为主 中度中毒— M样+N样症状 重度中毒— M样+N样+CNS症状。急性中毒治疗：1.快速清除毒物 2.使用特效解毒药 ①及早足量使用阿托品（拮抗M样症状） ②同时使用ChE复活剂（特效药氯解磷定） 中毒途径：皮肤，呼吸道，消化道药名类型药理作用机制临床应用体内过程给药途径不良反应解救方法氯解磷定胆碱酯酶复活药1.复活AchE：磷酰化胆碱酯酶+氯解磷定?复合物?磷酰化氯解磷定+AchE 2.直接解毒作用：氯解磷定+有机磷酸酯类?磷酰化氯解磷定能迅速抑制肌震颤NM （恢复胆碱酯酶的活性在神经肌肉接头处最明显），对M样症状影响较小，故因与阿托品合用，以控制症状肌内注射，静脉给药 解毒药物应用原则： 联合用药 尽早用药 足量用药（阿托品足量用药达阿托品化“瞳孔不再缩小，颜面潮红，皮肤干燥，肺部湿性罗音显著减少或消失，意识障碍减轻或昏迷患者苏醒”） 重复用药 对症治疗阿托品M-R阻断药竞争性M受体拮抗药； 对M受体选择性高（对各种亚型选择性低）； 大剂量也可阻断NN受体。特点：阿托品的药理作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，随剂量增加依次为： 腺体分泌减少—瞳孔扩大和调节麻痹—心率增快—胃肠道和膀胱平滑肌抑制—中枢作用 作用用途不良反应及禁忌阿托品作用广泛,副作用多 1.副作用：口干、视力模糊、畏光、心悸、皮肤干燥潮红、排尿困难和体温升高等。 2.过量中毒：中枢兴奋症状，表现为烦躁不安、失眠、谵妄，甚至惊厥，重者由兴奋转为抑制，出现昏迷及呼吸麻痹等。 中毒的解救：中毒的解救主要是对症处理。 1.用镇静药或抗惊厥药对抗其中枢兴奋症状。 2.用胆碱受体激动药毛果芸香碱或毒扁豆碱、新斯的明对抗其外周作用。毒扁豆碱能透过血-脑脊液屏障对抗其中枢症状，故效果比新斯的明好。 3.呼吸抑制可同时采用人工呼吸和吸氧。 1.抑制腺体分泌麻醉前给药，严重盗汗，流涎症口干，皮肤干燥2.眼：扩瞳，升高眼内压，调节痉挛虹膜睫状体炎，检查眼底，验光配镜畏光，视近物模糊 青光眼禁用3．解除平滑肌痉挛（胃肠道逼尿肌胆管支气管输尿管）各种内脏绞痛,尿遗症小便困难,前列腺肥大者,幽门梗阻者禁用4.心血管系统(解除迷走神经对心脏的抑制)缓慢性心律失常 感染性休克心悸 颜面潮红5.CNS中毒量先兴奋后抑制中枢烦躁不安,幻觉,谵妄,昏迷6.拮抗乙酰胆碱解救有机磷酸酯类中毒山莨菪碱M-R阻断药作用与阿托品相似，选择性高，解痉和扩张血管作用较强，中枢作用很弱主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛等口服不良反应与禁忌症与阿托品类似东莨菪碱M-R阻断药 中枢抑制作用强(治疗量即可引起CNS抑制)，外周作用较弱可用于麻醉前给药、晕动病及帕金森病。口服,皮肤吸收禁忌症与阿托品相