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药学导论 第五章 药理学 医学与生命科学学院 梁玉记 ★研究药理学意义 ★绪言 药物及药理学定义 ★第一节 药理学的历史与发展 ★第二节 药理学的研究内容 ★第三节 常用药物药理 药理学意义 ★工作：1.新药研发人员 2.药物临床前研究 3.药物临床研究 4.临床药师 5.教育工作者 ★生活：指导合理用药 绪言：药物及药理学定义 ★药物：改变或查明机体的生理功能及疾病状态，可以预防、 诊断和治疗疾病的化学物质。 ★食物、药物和毒物 食物与药物 药物与毒物 食物与毒物 药理学的历史 1.药物学（本草学）（哲学） 　　公元前一世纪 《神农本草经》 记载365种药物 唐代 《新修本草》 记载884种药物 明朝李时珍 《本草纲目》 记载1982种药物 2.药理学（科学） 　　19世纪初， 整体动物试验 19世纪20年代， 器官药理学，提出受体学说 20世纪30-50年代，人工合成和天然有效成分改造 近20年， 细胞、亚细胞、受体、分子水平 药理学分类 一、按系统分类 心血管药理学、免疫药理学、肿瘤药理学、精神神经药理学、生殖药理学等 二、研究手段分类 基础药理学、分子药理学、临床药理学、时间药理学等。 药物毒理学 第二节 药理学的研究内容 1.药理学学科任务 ▲阐明药物的作用及作用机制，为临床用药提供依据。 ▲研究开发新药。 ▲为其他生命科学研究探讨提供重要的科学依据和研究方法。 吸收 分布 药物作用 药理效应 代谢 排泄 药代动力学 药效动力学 药物动力学 吸收：药物从用药部位进入血液循环的过程。 1.给药途径①口服 ②注射 ③吸入 ④局部 ⑤舍下 2.被动转运：简单扩散即脂溶扩散：通过脂质扩散 滤过即水溶扩散：通过水性信道扩散 易化扩散即载体转运：通过载体转运 3.主动转运：载体转运：需要耗能。 药物动力学 分布：吸收后经血液循环到达机体各个部位及组织过程。 分布影响因素①血浆蛋白结合率 ②器官血流量 ③脂溶性、水溶性 ④组织亲和力 ⑤体内屏障等 代谢：药物在体内的结构变化。 一相反应：氧化、还原、水解。 二相反应：结合 排泄：药物在体内经吸收、分布、代谢后，以原型或代谢产 物经不同途径排除体外。 经肾脏、胆汁、乳腺、粪便、汗液、泪水等途径排泄。 药物动力学参数 药物消除半衰期（t1/2）:血浆浓度下降一半所需要的时间。 峰浓度(Cmax):药物血液最高浓度。 达峰时间(Tmax):到达峰浓度的时间。 药-时曲线下面积(AUC):药-时曲线下所覆盖的面积，反应药物进入血循环的总量。 生物利用度：药物进入血循环的百分率。 药物效动力学——药物作用 药物作用：药物对机体的初始作用。 药物作用机制：药物如何与机体细胞结合而发挥作用。 ①药物理化性质：甘露醇、硫酸镁、碳酸氢钠、二巯基丁二酸钠。 ②激动或抑制受体： 药物 受体 第一信使 第二信使 第三信使 ③影响递质释放或激素分泌：间羟胺，大剂量碘等。 ④影响酶的活性：抗生素等 ⑤影响离子通道：抗心律失常等 药物效动力学——药物效应 药物效应：机体器官原有功能的改变，包括治疗作用和不良反应。 治疗作用：对因治疗：消除原发治病因子。抗生素 对症治疗：改善患者症状。 不良反应：凡与用药目的无关，为病人带来不适或痛苦的反应。 ①副反应：治疗量下出现于治疗目的无关的反应。 ②毒性反应：剂量过大或用药过长引起的不良反应。 ③变态反应：机体受药物刺激引起的过敏反应。4个变态反应。 ④继发性反应：药物治疗作用引起的不良后果，二重感染。 ⑤后遗效应：停药后，血药浓度已降低有效浓度下仍残存的生物效应。 药物剂量与效应关系 剂量-效应关系：药物效应与剂量在一定范围内成比例。 量效-曲线：效应做纵坐标，剂量或浓度做横坐标做的曲线。 最小有效量（ED1）：能引起药理效应的最小剂量或浓度。 效能（最大效应）：增加药物浓度或剂量，效应不在增加。 最小中毒量（LD1）：出现中毒症状的最小剂量。 量反应：药效的高低可以用数