药理学药效学(年护理专业)教案.ppt

第二章 药物效应动力学 大纲要求： 掌握药物的基本作用及与药物作用的相关概念，受体理论与作用于受体的药物分类。 熟悉药物的量效关系、药物作用的两重性。 了解药物的构效关系、药物作用的信号转导。 药物作用与药理效应 何为药物作用？药物作用与药理效应有何区别？ 药物作用 药理效应的基本表现 兴奋(excitation)：使机体器官生理、生化原有功能提高、加强。 抑制(inhibition)：机体器官原有功能的减弱。 过度兴奋转入衰竭(failure)。 药物作用的特异性(specificity) 多数药物是通过化学反应而产生药理效应的。这种化学反应的专一性使药物的作用具有特异性。 许多药物是通过与机体组织细胞上特异的大分子物质结合而产生作用。 AD→α、βR Ach→MR 药物作用的选择性(selectivity) 有些药物只能影响一种组织器官，影响一种功能，而有的药物可影响多种组织器官，影响多种功能。前者选择性高，后者选择性低。 选择性具有相对性，选择性低的药物，在适当剂量时，也可能只对某些组织器官发生明显作用，而对其他组织器官作用很小或无作用。 选择性形成的有关因素： 药物分布的差异； 组织生化功能差异：通过干扰组织某一生化代谢过程而发挥效应； 细胞结构的差异，如青霉素通过抑制细胞壁合成选择性地杀灭革兰氏阳性细菌，而人和动物的细胞无任何影响。 选择性高的药物作用范围窄, 针对性强；准确地治疗某种疾病或某一症状。 选择性低的药物作用范围广，针对性不强，副作用多。但在多种病因或诊断未明时也有其方便之处，例如，广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。 药物特异性与选择性的关系 药物作用特异性强并不一定引起选择性高的药理效应，即二者不一定平行。 药物作用的两重性 药物既有防治疾病的作用，也可以给患者带来不适和危害（不良反应），甚至导致疾病。 通常，用药时治疗作用和不良反应会同时出现。 药物作用的两重性产生的原因是什么？ 药物作用的治疗效果 药物的治疗效果包括： 治疗作用(therapeutic action)和不良反应(adverse reaction ) 。 治疗作用 指凡符合用药目的或达到防治效果的作用。按治疗目的分为对因和对症治疗。 对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，或称治本。 对症治疗：用药目的在于改善症状称为对症治疗，又称治标。 急则治标，缓则治本。 感冒 病因：病毒 症状：头痛、关节痛、肌肉痛、发烧、流鼻涕、鼻塞、咽喉肿痛等。 不良反应 凡不符合用药目的的并给患者带来不适甚至痛苦的作用统称为不良反应。 特点：药物固有的效应，可预知的，难避免。 少数较严重的不良反应是较难恢复的，称为药源性疾病(drug-induced disease)。 例如庆大霉素（氨基苷类）引起的神经性耳聋。 不良反应包括： 副作用（side reaction） 毒性反应（toxic reaction） 后遗效应（residual effect） 停药反应（withdrawal reaction） 变态反应（allergic reaction） 特异质反应（idiosyncrasy） 何为剂量---效应关系(dose-effect relationship) ？ 在一定范围内，药物的效应与剂量成比例，即药物的药理效应随剂量的增加而增大，这就是dose-effect relationship ，简称量-效关系 。 在实际应用中，常用浓度---效应关系。 研究量-效关系有何意义？ 通过对量效关系的分析，可了解药物剂量(浓度)产生相应效应的规律，有助于阐明药物作用的性质，并为临床应用安全有效剂量、制定给药方案提供依据。 以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标所作之图，称为量－效曲线(dose-effect curve)。 药理效应按性质可以划分为量反应和质反应两种情况。 量反应(graded reponse)： 药理效应强度的高低或多少呈连续增减的变化， 可以计量，可用数字或量的分级表示，如心率、血压、血糖、血脂、尿量等。 质反应（quantal reponse）： 如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化而表现为反应性质的变化，则称为 (quantal response)。质反应以阳性或阴性、全或无的方式表现，如死亡与生存、惊厥与不惊厥等 。 其研究对象为一个群体。 量-效曲线可以说明量效关系存在的规律： 药物必须达到一定的剂量才能产生效应。 在一定范围内剂量增加，效应增大。 效应的增加不是无限的。 曲线的对称点在50%处，此处对剂量的变化反应最敏感。 量-效曲线可以看到几个特定位点： 最小有效量(阈值) 最大效应(效能) 半数有效量(ED50) 效价强度(效价) 最小有效量（minimum