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罂 粟 花 罂粟果实 割破果实 ●内源性阿片肽-阿片受体组成机体的抗痛系统。 【耐受性与依赖性产生的原因】 ●耐受性产生原因: 吗啡与阿片受体结合→镇痛作用→反复使用→敏感性↓→→ →→产生耐受性; ●依赖性产生原因: 停药→阿片受体既无吗啡也无内啡肽占领→戒断症状。 美沙酮 特点: ?镇痛强度与吗啡相当。 ?镇咳、欣快症状弱于吗啡,成瘾性产生较慢,程度较轻。 ?口服美沙酮,再服吗啡,没有欣快、不出现戒断症状。 ●用于创伤、手术及癌症所致的剧痛,及吗啡和海洛因脱毒治疗。 芬太尼 激动μ受体 1、镇痛作用是吗啡的100倍。 2、起效快,属短效镇痛药。 3、有欣快、呼吸抑制和成瘾性,且能产生肌肉僵直(纳洛酮对抗)。 【运用】 ●用麻醉辅助用药和静脉复合麻醉。 ●与氟哌利多合用于“神经安定镇痛术” 二氢埃托啡 1、我国生产的强镇痛药。 2、镇痛作用强于吗啡,是吗啡的12000倍。用量小,镇痛作用短暂(2小时左右) ●用于镇痛或吗啡类毒品中毒。 布桂嗪(强痛定) 特点: 1、镇痛作用为吗啡的1/3; 2、具有安定、镇咳作用,但不抑制呼吸。 ●多用于偏头疼、三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛、痛经及癌症引起的疼痛。 纳洛酮 叔氮上以烯丙基取代甲基,6位羟基变酮基。口服生物利用度低于2%,一般注射给药。 特点: 本身无明显药理效应及毒性。对各型阿片受体有拮抗作用。 μδ κ 吗啡中毒者: 能迅速翻转吗啡的作用,消除呼吸抑制和血压下降等。吗啡成瘾者: 与吗啡竞争阿片受体,诱发戒断症状 。 【临床应用】 1、吗啡类镇痛药急性中毒的解救, 消除呼吸抑制和其他中枢抑制症状。 2、用于对吸毒成瘾者的诊断。?? 3、试用于各种休克、乙醇中毒等的救治。 纳曲酮 对δ、κ、μ受体有竞争性拮抗作用。 作用于纳洛酮相同,半衰期约4小时,作用维持时间较长。 镇痛药 吗啡度冷丁,很强成瘾性; 呼吸抑制重,慎重选择用; 镇痛作用灵,心性哮喘停; 过量要中毒,拮抗纳络酮。 1、吗啡的中枢作用不包括: A.抑制呼吸 B.镇咳 C.缩瞳 D.恶心、呕吐 E.体位性低血压 2、吗啡可用于: A.支气管哮喘 B.心源性哮喘 C.阿司匹林哮喘 D.过敏性哮喘 E.喘息性支气管炎 3、与吗啡成瘾性最密切的作用部位是: A.蓝斑核 B.孤束核 C.导水管周围灰质 D.中脑盖前核 E.脊髓罗氏胶质区 4、与成瘾性有关的阿片受体亚型是: A.κ亚型 B.μ亚型 C.ε亚型 D.δ亚型 E.以上都不是 5、吗啡常用注射给药的原因是: A.口服不吸收 B.片剂不稳定 C.易被肠道破坏 D.首关消除明显 E.口服刺激性大 6、吗啡抑制呼吸的主要原因是: A.作用于时水管周围灰质 B.作用于蓝斑核 C.降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感区 D.作用于脑干极后区 E.作用于迷走神经背核 7、吗啡缩瞳的原因是: A.作用于中脑盖前核的阿片受体 B.作用于导水管周围灰质 C.作用于延脑孤束核的阿片受体 D.作用于蓝斑核 E.作用于边缘系统 8、吗啡镇痛作用的主要部位是: A.蓝斑核的阿片受体 B.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 C.黑质-纹状体通路 D.脑干网状结构 E.大脑边缘系统 9、吗啡镇咳的部位是: A.迷走神经背核 B.延脑的孤束核 C.中脑盖前核 D.蓝斑核 E.导水管周围灰质 10、人工冬眠合剂的组成是: A.哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪 B.派替啶、吗啡、异丙嗪 C.哌替啶、芬太尼、氯丙嗪 D.哌替啶、芬太尼、异丙嗪 E.芬太尼、氯丙嗪、异丙嗪 11、下列属于阿片受体拮抗药的是: A.喷他佐辛 B.美沙酮 C.纳洛酮 D.芬太尼 E.哌替啶 12、对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状的药物是: A.哌替啶 B.曲马朵 C.纳洛酮 D.美沙酮 E.以上都不是 13、下列成瘾性极小的镇痛药是 A.哌替啶 B.可待因 C.美沙酮 D.喷他佐辛 E.芬太尼 思考题? 1、吗啡治疗心源性哮喘的药理作用基础? 2、人工合成镇痛药的药理作用、临床应用是什么? 3、阿片受体拮抗药纳洛酮有什么临床意义? 4、吗啡镇痛的原理与阿司匹林有何不同? 【习 题】 √ √ √ √ √ √ √ √ √ √ √ 1、镇痛:各种剧痛 *急性锐痛:严重创伤,烧伤,手术。 *胆、肾绞痛,须与解痉药阿托品合用。? *晚期癌症(长
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