(本)镇痛药.ppt

罂 粟 花 罂粟果实 割破果实 ●内源性阿片肽-阿片受体组成机体的抗痛系统。 【耐受性与依赖性产生的原因】 ●耐受性产生原因： 吗啡与阿片受体结合→镇痛作用→反复使用→敏感性↓→→ →→产生耐受性； ●依赖性产生原因： 停药→阿片受体既无吗啡也无内啡肽占领→戒断症状。 美沙酮 特点： ?镇痛强度与吗啡相当。 ?镇咳、欣快症状弱于吗啡，成瘾性产生较慢，程度较轻。 ?口服美沙酮，再服吗啡，没有欣快、不出现戒断症状。 ●用于创伤、手术及癌症所致的剧痛，及吗啡和海洛因脱毒治疗。 芬太尼 激动μ受体 1、镇痛作用是吗啡的100倍。 2、起效快，属短效镇痛药。 3、有欣快、呼吸抑制和成瘾性，且能产生肌肉僵直（纳洛酮对抗）。 【运用】 ●用麻醉辅助用药和静脉复合麻醉。 ●与氟哌利多合用于“神经安定镇痛术” 二氢埃托啡 1、我国生产的强镇痛药。 2、镇痛作用强于吗啡，是吗啡的12000倍。用量小，镇痛作用短暂（2小时左右）  ●用于镇痛或吗啡类毒品中毒。 布桂嗪（强痛定） 特点： 1、镇痛作用为吗啡的1/3； 2、具有安定、镇咳作用，但不抑制呼吸。 ●多用于偏头疼、三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛、痛经及癌症引起的疼痛。 纳洛酮 叔氮上以烯丙基取代甲基，6位羟基变酮基。口服生物利用度低于2%，一般注射给药。 特点： 本身无明显药理效应及毒性。对各型阿片受体有拮抗作用。 μδ κ 吗啡中毒者： 能迅速翻转吗啡的作用，消除呼吸抑制和血压下降等。吗啡成瘾者： 与吗啡竞争阿片受体，诱发戒断症状 。 【临床应用】 1、吗啡类镇痛药急性中毒的解救， 消除呼吸抑制和其他中枢抑制症状。 2、用于对吸毒成瘾者的诊断。?? 3、试用于各种休克、乙醇中毒等的救治。 纳曲酮 对δ、κ、μ受体有竞争性拮抗作用。 作用于纳洛酮相同，半衰期约4小时，作用维持时间较长。 镇痛药 吗啡度冷丁，很强成瘾性； 呼吸抑制重，慎重选择用； 镇痛作用灵，心性哮喘停； 过量要中毒，拮抗纳络酮。  1、吗啡的中枢作用不包括： A．抑制呼吸 B．镇咳 C．缩瞳 D．恶心、呕吐 E．体位性低血压 2、吗啡可用于： A．支气管哮喘 B．心源性哮喘 C．阿司匹林哮喘 D．过敏性哮喘 E．喘息性支气管炎 3、与吗啡成瘾性最密切的作用部位是： A．蓝斑核 B．孤束核 C．导水管周围灰质 D．中脑盖前核 E．脊髓罗氏胶质区 4、与成瘾性有关的阿片受体亚型是： A．κ亚型 B．μ亚型 C．ε亚型 D．δ亚型 E．以上都不是 5、吗啡常用注射给药的原因是： A．口服不吸收 B．片剂不稳定 C．易被肠道破坏 D．首关消除明显 E．口服刺激性大 6、吗啡抑制呼吸的主要原因是： A．作用于时水管周围灰质 B．作用于蓝斑核 C．降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感区 D．作用于脑干极后区 E．作用于迷走神经背核 7、吗啡缩瞳的原因是： A．作用于中脑盖前核的阿片受体 B．作用于导水管周围灰质 C．作用于延脑孤束核的阿片受体 D．作用于蓝斑核 E．作用于边缘系统 8、吗啡镇痛作用的主要部位是： A．蓝斑核的阿片受体 B．丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 C．黑质－纹状体通路 D．脑干网状结构 E．大脑边缘系统 9、吗啡镇咳的部位是： A．迷走神经背核 B．延脑的孤束核 C．中脑盖前核 D．蓝斑核 E．导水管周围灰质 10、人工冬眠合剂的组成是： A．哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪 B．派替啶、吗啡、异丙嗪 C．哌替啶、芬太尼、氯丙嗪 D．哌替啶、芬太尼、异丙嗪 E．芬太尼、氯丙嗪、异丙嗪 11、下列属于阿片受体拮抗药的是： A．喷他佐辛 B．美沙酮 C．纳洛酮 D．芬太尼 E．哌替啶 12、对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状的药物是： A．哌替啶 B．曲马朵 C．纳洛酮 D．美沙酮 E．以上都不是 13、下列成瘾性极小的镇痛药是 A．哌替啶 B．可待因 C．美沙酮 D．喷他佐辛 E．芬太尼 思考题？ 1、吗啡治疗心源性哮喘的药理作用基础？ 2、人工合成镇痛药的药理作用、临床应用是什么？ 3、阿片受体拮抗药纳洛酮有什么临床意义？ 4、吗啡镇痛的原理与阿司匹林有何不同？ 【习 题】 √ √ √ √ √ √ √ √ √ √ √ 1、镇痛：各种剧痛 ＊急性锐痛：严重创伤，烧伤，手术。 ＊胆、肾绞痛，须与解痉药阿托品合用。？ ＊晚期癌症（长