WN第三章药物效应动力学().ppt

完全激动剂（如吗啡）可产生较强的效应，而部分激动剂（如喷他佐辛）只引起较弱的效应，有时还可以对抗激动剂的部分效应，即表现部分阻断活性； ⒉ 拮抗剂(antagonist)：为只有较强的亲和力，无内在活性(α=0)的药物。如纳洛酮、普萘洛尔等。若以拮抗作用为主，同时还兼具内在活性并表现一定的激动受体的效应，则为部分拮抗剂如氧烯洛尔。 拮抗剂与受体结合并不激活受体。根据拮抗剂与受体结合是否可逆而将其分为两类：即竞争性拮抗剂(competitive antagonists)和非竞争性拮抗剂(noncompetitive antagonists)。 竞争性拮抗剂能与激动剂竞争相同受体，且结合是可逆的，增加激动剂的剂量来与拮抗剂竞争结合部位，最终仍能使量效曲线的最大作用强度达到原来的高度。 第三节 药物与受体 四、作用于受体的药物分类 激动药 (agonist)： ?0 完全激动药 (full agonist）： ?=1 部分激动药 (partial agonist）： ?1 拮抗药 (antagonist） ?=0 竞争性拮抗药（competitive antagonist）: 拮抗参数: pA2 非竞争性拮抗药（ noncompetitive antagonist ） 第三节 药物与受体 四、作用于受体的药物分类 竞争性拮抗药和激动药合用： Emax不变 量效曲线右移 第三节 药物与受体 四、作用于受体的药物分类 非竞争性拮抗药和激动药合用： Emax下降 量效曲线右移 习题 1、完全激动药的概念应是: A.与受体有较强的亲和力与较强的内在活性 B.与受体有较强亲和力,无内在活性 C.与受体有较弱的亲和力与较弱的内在活性 D.与受体有较弱的亲和力,无内在活性 E.以上都不对 答案：A 2、下列关于受体阻断剂的描述中,错误的是 A.有亲和力,无内在活性 B.无激动受体的作用 C.效应器官必定呈现抑制效应 D.能拮抗激动剂过量的毒性反应 E.可与受体结合,而阻断激动剂与受体的结合 答案：C A.激动药 B.拮抗药 C.部分激动药 D.竞争性拮抗药 E.非竞争性拮抗药 1.与激动药并用时使激动药量效曲线右移,且使最大效应也降低: 2.与受体亲和力及内在活性都强: 3.与激动药竞争同一受体使激动药量效曲线右移,但最大效应并不改变: 4.与受体亲和力不弱,内在活性小: 5.与受体亲和力强而无内在活性: 答案：E 答案：A 答案：D 答案：C 答案：B 第三节 药物与受体 五、受体类型 G-蛋白偶联受体 配体门控离子通道受体 酪氨酸激酶受体 细胞内受体 其他酶类受体 第三节 药物与受体 六、细胞内信号转导 第一信使 第二信使 环磷腺苷( cAMP) 环磷鸟苷(cGMP) 肌醇磷脂(phosphatidyl inositol): 肌醇磷脂代谢产物(IP3、DAG) 钙离子(calcium ion) 第三节 药物与受体 七、受体的调节 受体脱敏 (receptor desensitization) 下调 (down regulation) 受体增敏 (receptor hypersensitization) 上调 (up regulation) 第三章 药物效应动力学 Pharmacodynamics 内容提要 1. 药物的基本作用 药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、 对因治疗、不良反应等。 2. 药物的量效关系 量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、 半数致死量、效能、效价强度、治疗指数。 3. 药物与受体 受体的概念和特性、激动药、拮抗药、受体类型及调节。 第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 （ drug acti