α受体阻滞剂治疗泌尿系结石的应用.ppt

多沙唑嗪显著减少镇痛药用量 多沙唑嗪和坦索罗新排石率相同 常用的α1- 受体阻滞剂 Drug Tmax[hours] T?[hours] Daily dose 中国情况（EAU/AUA未提及） 阿夫唑嗪IR 1.5 4-6 3×2.5mg 阿夫唑嗪SR 3 8 2×5mg 阿夫唑嗪XL 9 11 1×10mg 1×10mg（ “晚饭后立即服用” ） 多沙唑嗪IR 2-3 20 1×2-8mg 多沙唑嗪GITS 8-12 20 1×4-8mg 1×4mg（足量、高效） 西洛多辛 2.5 11-18 1×4-8mg 坦索罗辛MR 6 10-13 1×0.4mg 坦索罗辛OCAS 4-6 14-15 1×0.4mg 1×0.2mg （ “根据症状的不同可适当增减” ） 特拉唑嗪 1-2 8-14 1×5-10mg 2mg/片（初始剂量为睡前1mg，且不应超过，以尽量减少首剂低血压事件的发生，1-2周后每日剂量加倍） Tmax ：为最大血药浓度的时间; T?：消除半衰期;IR：立即释放; SR：缓释; XL：大剂量; GITS：控释; MR：修正释放; OCAS：口服控制吸收系统 参考文献 I类证据 输尿管支架管引起的下尿路症状 尿频 尿急 夜尿 排尿 不尽 间断 排尿 尿线 变细 排尿 费力 介导收缩前列腺、膀胱和近端尿道平滑肌，可以降低尿道压力、尿道阻力、膀胱流出道阻力，从而缓解膀胱不稳定和前列腺增生的相关症状。 支架管相关疼痛和尿频的发生与下段输尿管痉挛或三角区刺激有关。 松弛输尿管平滑肌，影响平滑肌蠕动 促进膀胱颈松弛、减少尿液返流。 留置双J管的并发症 双J管移位 感染 继发结石形成 血尿 下尿路症状 疼痛 多沙唑嗪改善输尿管支架管引起的LUTS症状 尿频 尿急 夜尿 排尿 不尽 间断 排尿 尿线 变细 排尿 费力 多沙唑嗪改善支架综合征的主要机制 介导收缩前列腺、膀胱和近端尿道平滑肌，可以降低尿道压力、尿道阻力、膀胱流出道阻力，从而缓解膀胱不稳定和前列腺增生的相关症状。 支架管相关疼痛和尿频的发生与下段输尿管痉挛或三角区刺激有关。 松弛输尿管平滑肌，影响平滑肌蠕动 促进膀胱颈松弛、减少尿液返流 Take home messages ?1受体阻滞剂（可多华）治疗输尿管下段结石 显著增加结石排出成功率 明显降低患者排石疼痛程度 治疗时间：2-4周 ?1受体阻滞剂（可多华）应用于上尿路结石ESWL术后排石 减少ESWL疗程和总治疗时间 明显缩短排石时间 疗程一般为4周 ?1受体阻滞剂（可多华）减少取石术后双J管并发症 可多华?有效降低BPH合并高血压患者血压，而对血压正常患者的血压无临床意义影响 Chung BH, et al. BJU Int. 2005; 97(1): 90-95 这是一项多中心、开放性研究，共475名BPH患者参与，可多华?剂量为4-8mg/天，治疗12个月。观察在伴有或不伴有高血压的BPH患者中的疗效与安全性。 仅供内部使用 两组安全性、耐受性同样出色 不良事件 (%) 可多华(n=46) 坦索罗辛(n=46) 头晕 8.3 8.0 头痛 6.3 8.0 乏力 6.3 12.0 嗜睡 4.2 2.0 低血压 4.2 2.0 鼻炎 2.1 4.0 异常射精 0.0 2.0 因不良事件退出试验 0 4.0 Kirby R. BJU International. 2003;91:41-44 总结 a1D受体阻滞剂在输尿管与脊髓占主要地位，因此对于输尿管结石应该选择对a1D受体作用更强的药物。 EAU与AUA指南推荐为1b类证据。 对于LUTS症状，应该选择a1A与a1D均衡阻断的药物进行治疗。 可多华控释技术，患者血药浓度平稳，患者耐受性良好 图示为不同α 1受体阻滞剂的α1A、α1D受体的亲和力比较， 可多华均衡阻断α1A/α1D受体(亲和力α1A/α1D=1:1.6），全面改善梗阻症状和刺激症状 * 配中国计量，从药效经济学上考虑： AUA：The 2003 Guideline suggested that some patients treated with tamsulosin require the 0.8 mg dose to achieve the results obtained with doxazosin and terazosin titrated to response. This may present a cost-effectiveness problem for tamsulosin because the 0.8 mg daily dose requires two tablets and, th